β-内酰胺类抗生素（β-LactamAntibiotics）是目前临床上治疗感染性疾病的重要药物，具有抗菌活性强、毒性低、临床疗效好的优点。其结构中都含有具有抗菌活性的β-内酰胺环。根据结构及作用特点，β-内酰胺类抗生素分为以下类型：

β-内酰胺类抗生素的化学结构特点：

(1)分子内都有一个四元的β-内酰胺环，除了单环今内酰胺类外，该四元环均通过N原子和邻近的第三碳原子与另一个五元环或六元环相稠合。a一内酰胺环是平面结构，但两个稠合环不共平面，两环沿稠合边折叠。

(2)除单环β-内酰胺外，与β-内酰胺环稠合的环上都有一个羧基。

(3)β-内酰胺环羰基α-碳都有一个酰氨基侧链。

(4)母核上有手性碳原子，抗菌活性与其旋光性密切相关。

【知识链接】β-内酰胺类抗生素的作用机制

黏肽转肽酶(D-丙氨胱-D-丙氨酸转肽酶）是细菌细胞壁合成过程中的一种酶，β-内酰胺类抗生素的结构与黏肽酶的末端结构具有相似的空间构象，使酶识别困难，能竞争性地和酶活性中心共价结合，从而胆断细菌细胞壁私肤合成（图3-1)，使细胞壁缺损，菌体膨胀，裂解死亡。此类杭生素对正在合成细胞壁的繁殖期细菌有强烈杀灭作用。

人体细胞没有细胞壁，因此β-内酰胺类抗生素对人体细胞无影响，故毒性较小，作用有较高的选择性。