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氨基糖苷类抗生素

发布时间:2016-01-18 00:00 作者:中国标准物质网 阅读量:534

氨基糖苷类抗生素是由链霉菌、小单胞菌和细菌所产生的或经半合成制取的具有氨基糖苷结构的抗生素。临床应用较多的主要有链霉素(Streptomycin)、庆大霉素(Gentamicin)、阿米卡星(Amikacin)、奈替米星(Netilmicin)等。

一、结构特征与理化性质

氨基糖苷类抗生素是由1,3-二氨基肌醇(如链霉胺、2-脱氧链霉胺、放线菌胺)为苷元与氨基糖(单糖或双糖)形成的苷。

本类抗生素的共同特点是:①结构中具有苷键,易发生水解反应;②氨基和胍基等碱性基团的存在,使药物显碱性,临床常用其硫酸盐;③糖结构中的多羟基使药物成为极性化合物,故亲水性强,脂溶性差,口服给药不易吸收,仅作为肠道感染用药,需注射给药;④除链霉素中链霉糖上醛基易被氧化外,本类药物的固体性质稳定。

二、毒性作用

本类抗生素有较大的毒性,主要是作用于第八对脑神经,可引起不可逆的听力损害,甚至耳聋,尤其对儿童毒性更大。本类药物的毒性反应与血药浓度密切相关,因此在用药过程中应注意进行药物检测;此外,本类药物与血清蛋白结合率低,绝大多数不经代谢以原药形式经肾脏排出,所以对肾脏也常有毒性。

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