北京普天同创生物科技有限公司
氨基醚类是用醚键代替局部麻醉药结构中的酯或酰胺基,使其稳定性增加,麻醉作用强而持久。如奎尼卡因(Quinisocaine)、普莫卡因(Pramocaine),均用做表面麻醉,其中奎尼卡因的表面麻醉比可卡因强约1000倍,而毒性仅为可卡因的两倍。
氨基酮类在临床上有应用价值的有达克罗宁(Dyclonine)、法立卡因(Falicaine)。氨基甲酸酯类为地哌冬(Diperodon)。
典型药物:盐酸普鲁卡因PracoineHydrochloride,化学名为4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐,又名奴佛卡因。
合成路线:以对硝基甲苯为原料,经重铬酸或空气氧化为对硝基苯甲酸,再与β-二乙氨基乙醇酯化,用二甲苯共沸脱水制得硝基卡因,以铁粉及酸性条件下还原制得普鲁卡因,成盐后即得。
本品为白色细微针状结晶或结晶性粉末,无臭,味微苦而有麻痹感。熔点153-157℃。
易溶于水,溶于乙醇,微溶于氯仿,几乎不溶于乙醚。其水溶液呈酸性,2%水溶液pH为5.0-6.5。
本品在干燥时比较稳定,在水溶液中不稳定,易水解,pH对水解的影响较大,水解随OH-浓度的增加而加速。在pH3-3.5时最稳定,在碱性、中性及强酸性条件下易水解。
本品水溶液加氢氧化钠试液后析出普鲁卡因白色沉淀,加热使醋键水解,并产生二乙胺基乙醇的蒸气,可使润湿的石蕊试纸变蓝,进而生成对氨基苯甲酸钠。加盐酸酸化后,析出不溶性对氨基苯甲酸。再加过量酸,白色沉淀又溶解,溶液变澄清。
本品结构中具有芳伯氨基,容易氧化变色,在碱性溶液中较易氧化,当pH大于6.5时,温度升高,加热时间延长则氧化变色越显著。紫外光、空气、重金属离子均可加速本品的氧化变色,故配制盐酸普鲁卡因注射剂时,一般需要调节pH为3.5-5.5之间,并严格控制灭菌温度和时间,以100℃流通蒸气灭菌30min为宜。
本品结构中的芳伯氨基,能发生重氮化一偶合反应,在稀盐酸中与亚硝酸钠反应生成重氮盐,再加碱性β-萘酚试液生成猩红色偶氮染料。
本品具叔胺的结构,其水溶液能与一些生物碱沉淀剂,如氯化金试剂、碘一碘化钾试剂、碘化汞钾试剂和苦味酸试剂等反应生成沉淀。
本品在盐酸条件下能与对二甲氨基苯甲醛缩合,生成希夫碱而显黄色。
本品为常用的局部麻醉药,作用强,毒性小且无成瘾性,临床上广泛用于浸润麻醉、传导麻醉、腰麻、硬膜外麻醉等。
盐酸利多卡因,化学名为2-(二乙氨基)-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺盐酸盐一水合物本品为白色结晶性粉末;无臭,味微苦,继有麻木感。易溶于水和乙醇中,溶于氯仿,不溶于乙醚。0.5%水溶液pH为4.0-5.5。
本品在空气中稳定,对酸或碱均较稳定,不易水解。
本品因具叔胺结构,其水溶液加三硝基苯酚试液,即产生沉淀。该沉淀为利多卡因苦味酸盐,经水洗、干燥后测定,熔点228-232℃。
本品水溶液加硫酸铜试液和碳酸钠试液,即显蓝紫色,加氯仿振摇后放置,氯仿层显黄色。本品乙醇溶液与氯化亚钻试液振摇2min即显绿色,放置后,生成蓝绿色沉淀。这可能是酰胺基与金属离子络合所致。
本品局麻作用强于普鲁卡因两倍,且穿透力强。利多卡因也用于治疗心律不齐。
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