氯丙嗪(Chlorpromazine）是第一个用于治疗精神病的吩噻嗪类药物，20世纪40年代在研究吩噻嗪类抗组胺药异丙嗪(Promethazine）的构效关系时发现了氯丙嗪的抗精神病作用。氯丙嗪虽然具有较好的疗效，但其毒性和副作用也大，为了寻找毒副作用小、疗效好的新药，对氯丙嗪进行了构效关系研究和结构改造得到一系列吩噻嗪类抗精神病药，临床常用吩噻嗪类抗精神病药如下：

三氟丙嗪(Triflupromazine)，作用与氯丙嗪相似，抗精神病作用较氯丙嗪强3-5倍。

奋乃静(Perphenazine)，作用与氯丙嗪相似，镇吐作用较强，镇静作用较弱，毒性较低。

氟奋乃静(Fluphenazine)，抗精神病作用比奋乃静强，且更持久，其镇静、镇吐作用微弱

三氟拉嗪(Trifluoperazine)，抗精神病作用和镇吐作用比氯丙嗪强，作用快而持久氟奋乃静庚酸酯(FluphenazineEnanthate)，为长效抗精神病药，作用强且持续时间长，可2-4周给药一次。

吩噻嗪类抗精神病药构效关系如下。

①吩噻嗪环2位引入吸电子基团，使作用增强。活性顺序为：

-CF3>-Cl>-C0CH3

②2位引入吸电子基团，例如氯丙嗪2位有氯原子取代，使分子有不对称性，10位侧链向含氯原子的苯环方向倾斜是这类抗精神病药的重要结构特征。

③吩噻嗪母核上10位氮原子与侧链碱性氨基之间相隔3个碳原子时，抗精神病作用强，间隔2个碳原子，例如异丙嗪缺乏抗精神病活性。

④吩噻嗪环10位侧链末端的碱性基团，可为脂肪叔氨基，也可为哌啶基或哌嗪基。以哌嗪侧链作用最强。