吗啡由五环稠合而成，是含有部分氢化菲环的刚性分子。其中C5、C6、C9、C13、C14为五个手性碳原子，天然存在的吗啡为左旋体，立体构象呈T形。吗啡的镇痛作用与分子立体结构有密切关系，当构型改变时不仅导致镇痛作用的降低或消失，甚至产生不同的作用。

吗啡具有优良的镇痛、镇咳作用，但同时也具有成瘾性、呼吸抑制以及产生欣快幻觉等副作用，且结构复杂、全合成困难，通过结构修饰，得到了许多吗啡的半合成衍生物。除典型药物外，其他常用的吗啡类半合成衍生物如下：

可待因，麻醉和镇痛作用都小于吗啡，镇咳作用较好，有轻度成瘾性，为中枢镇咳药。

海洛因，镇痛活性和成瘾均较吗啡增加，为禁用毒品。

烯丙吗啡，镇痛和成瘾活性均较吗啡大大降低，并有较强拮抗作用，几乎无成瘾性，为吗啡类镇痛药中毒的解救药。

双氢吗啡酮，镇痛作用较吗啡强，副作用和成瘾性较小，可用作吗啡的代用品。

羟考酮，镇痛活性下降，曾用作镇痛药。

纳洛酮，阿片受体安全拮抗剂，可一作为吗啡类镇痛药中毒的解救药。

纳曲酮，阿片受体安全拮抗剂，可作为阿片类依赖者脱毒后预防复吸的辅助药。