Altschul等人在20世纪50年代发现大剂量的烟酸可降低人体胆固醇的水平，因此，很多烟酸的类似物被合成和研究。

烟酸类药物既可抑制脂肪组织的脂解，也能直接抑制肝脏中VLDL和胆固醇的生物合成，故具有降血脂的作用。

由于烟酸具有扩张血管的作用，服用该类药物时会导致面色潮红、皮肤痰痒等副作用。

烟酸有较大的刺激作用，通常将其制成醋的前药使用，烟酸酯进入体内逐渐水解释放出烟酸后发挥药理作用。临床常用的有烟酸肌醇酯(InositolNicotinate）及烟酸季戊四醇酯(Niceritol)。