硝酸酯及亚硝酸酯类是最早应用于临床的抗心绞痛药。1867年亚硝酸异戊酯(Amylnitrite)用于临床，由于其作用时间短，副作用较大，现已少用。之后相继出现了硝酸甘油(Nitroglycerol)、丁四硝酯(ErythritylTetranitrate)、戊四硝酯(PentaerythriloliTetranitrate)、硝酸异山梨酯(LsosorbideDinitrate）和甘露六硝酯(MannitylNitrate）等药物。

这些药物主要是通过扩张静脉血管，降低心肌耗氧量而缓解心绞痛症状，适用于各型心绞痛。

这类药物吸收快，起效迅速，抗心绞痛作用明显。硝酸酯比亚硝酸酯的作用强。