β-受体阻断剂的发现是抗心绞痛药物的一大进展，这类药物通过降低交感神经的兴奋性，阻断过多的儿茶酚胺，使心率减慢，心肌收缩力弱，心输出量减少，从而降低心肌耗氧量，发挥抗心绞痛的作用。常用药物有普蔡洛尔、阿替洛尔、美托洛尔、比索洛尔等。