这类药物主要包括作用于中枢交感神经系统和外周交感及副交感神经系统的降压药物。

药物作用的神经系统和作用部位不同，这类药物作用机制也不相同。作用于自主神经系统的常见药物如下。

甲基多巴(Methyldopa)，为中枢性降压药；代谢产物为有效的中枢a1受体激动剂，产生降压作用。

美加明(Mecamylamine）为神经节阻断药；与乙酰胆碱竞争受体，切断神经冲动的传导，引起血管扩张，血压下降。这类药物的副作用较强，现已少用。

胍乙啶(Guanethidine)，作用于神经末梢的药物；该药作用较强，用于中度和重度的高血压，由于出现体位性低血压等副作用，现已少用。

特拉唑嗪(Terazosin)，多沙唑嗪(Doxazosin)，α1受体阻断剂，口服有效，副作用小，降压时不会引起心动过速。

普萘洛尔(Propranolol)，美托洛尔(Metoprolol)，阿替洛尔β(Atenolol)受体阻断剂被广泛用于治疗高血压，它们对轻、中度高血压有效，对高血压伴有心绞痛的患者可减少发作。

双肼屈嗪(Dihydralazine)，布屈嗪(Budralazine)，血管扩张药；作用缓慢持久，适用于肾功能不全的高血压患者。作用时间长，对心脏的刺激作用较弱。