血管紧张素转化酶抑制剂（AngiotensinCon-vertingEnzymeInhibitors,ACEI）通过抑制血管紧张素转化酶的活性，从而减少血管紧张素II的生成，使血压下降。目前临床应用的这类药物现已有20多种。主要用于治疗高血压和充血性心衰，具有疗效好、作用持久的特点。值得注意的是该类药物在妊娠后期可引起致命的畸胎，应属禁用。临床常用血管紧张素转化酶抑制剂如下。

卡托普利(Captopril)，甲基多巴的代谢产物为有效的中枢a1受体激动剂，产生降压作用。

雷米普利(Ramipril)，前体药物，吸收后在肝内发生酯水解，生成活性代谢物，特点是起效快，作用持久，为长效、高效的抗高血压药。

依那普利(Enalapril)，前体药物，需在体内水解后才能发挥作用，故起效较慢，但作用持久，副作用小。

赖诺普利(Lisinopril)，具有长效抗高血压作用，用于原发性高血压和充血性心力衰竭。

培哚普利(Perindopril)，前体药物，通过其活性代谢物培哚普利拉起作用，起效快，作用持久，安全且耐受。

福辛普利(Fosinopril)，前体药物，在体内转变成具有药理活性的福辛普利拉，是一种有效、安全且易耐受的降压药。

血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂，是继血管紧张素转换酶抑制剂后用于临床的又一大类抗高血压药，主要是通过选择性阻断血管紧张素Ⅱ与血管紧张素Ⅱ受体的结合而发挥抗高血压作用，如氯沙坦、厄贝沙坦、坎地沙坦、替米沙坦、缬沙坦等，目前这些药物均属临床一线抗高血压药物，如下。

氯沙坦，第一个非肽类且高选择性的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂，用于治疗原发性高血压。

缬沙坦，为高选择性血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂，对Ⅰ型受体有高度的亲和力和特异性，用于轻、中度原发性高血压，耐受性好，不良反应少。

厄贝沙坦，适用于治疗原发性高血压及合并高血压的2型糖尿病肾病的治疗，作用持久，具有良好的安全性和耐受性。

坎地沙坦酯，在体内迅速水解成活性代谢物坎地沙坦发挥降压作用，为强效长效血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂，其代谢产物拮抗AngⅡ的升压作用比氯沙坦大48倍。

替米沙坦，化学结构为非联苯四哇类，竞争性或混合性拮抗ATl受体，且结合具有高度选择性和不可逆性。口服后可被迅速吸收，起效快，作用迅速而持久。