北京普天同创生物科技有限公司
1.半合成的M受体阻断剂
阿托品等作为解痉药由于生理作用广泛,常引起口干、视力模糊、心悸等不良反应。将阿托品、东茛菪碱制成季铵盐,例如:溴甲阿托品(AtropineMethobromide)、丁溴东茛菪碱(ScopolamineButylbromide)解痉作用增强,中枢副作用降低。
2.全合成的M受体阻断剂
对阿托品进行结构改造发展了多种叔胺类和季铵类全合成的M受体阻断剂,叔胺类M受体阻断剂的解痉作用较明显,同时也具有抑制胃酸分泌作用。常见的药物有贝那替嗪(Benactyzine)、苯海索(Benzhexol)、哌仑西平(Pirenzepine)等。苯海索属于双环苯丙醇胺类,没有酯的结构。因其疏水性大,更易透过血脑屏障进人中枢,抑制中枢内乙酰胆碱的作用,临床用于治疗帕金森病。哌仑西平为含内酰胺的三环化合物,对胃及十二指肠溃疡疗效显著。季铵类药物,不易透过血脑屏障,中枢副作用小,临床用作治疗胃肠平滑肌痉挛,例如溴丙胺太林(PropanthelineBromide)。
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