北京普天同创生物科技有限公司
将乙二胺和氨烷基醚类结构中N、O用一CH一替代系列芳香基取代的丙胺类类似物。
1949年发现了非尼拉敏(Pheniramine),其拮抗H1受体的作用虽较弱,但毒性也较低,治疗指数比曲吡那敏反而约大4倍。又经过了结构改造得到了氯代类似物氯苯那敏和溴代类似物溴苯那敏(Brompheniramine)。
马来酸氯苯那敏,化学名为(±)-3-(4-氯苯基)-N,N-二甲基-3-(2-吡啶基)丙胺顺丁烯二酸盐,又名扑尔敏。
本品为白色结晶性粉末,无臭,味苦。在水、乙醇或氯仿中易溶,在乙醚及苯中微溶,熔点131-135℃,有升华性。其水溶液的pH为4.0-5.0。
本品结构中含有一个手性碳原子,对映体S-(+)。
临床上应用的为氯苯那敏外消旋体的马来酸盐,对组胺H1受体的竞争性阻断作用甚强,作用持久。对中枢抑制作用较轻,嗜睡副作用较小,抗胆碱作用也较弱,适用于日间服用,治疗荨麻疹、过敏性鼻炎、结膜炎,虫咬、药物过敏等。
在对丙胺类化合物的结构改造研究中发现,分子中引入不饱和双键同样有很好的抗组胺,如曲普利陡(Triprolidine)和阿伐斯汀(Acrivastine),但它们的顺、反几何异构体的H1受体拮抗显著不同,E型活性一般高于Z型。曲普利陡为E型,其H1受体活性比Z型异构体大1000倍。
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