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将乙二胺类、氨烷基醚类和丙胺类H1受体拮抗剂的两个芳(杂)环通过一个或两个原子连接成功地获得了很多新的三环类抗过敏药。
如X为N、Y为S时,得到了吩噻嗪类化合物异丙嗪(Promethazine);X为一C=,Y为S时,得到了噻吨类的化合物氯普噻吨(Tians-chlorprothixene),其抗组胺活性都高于苯海拉明。
【知识链接】异丙嗪的结构与精神药物氯丙嗪相似,镇静和安定等副作用也较为明显。异丙嗪用于各种过敏症(如哮喘、荨麻疹等)、孕期呕吐、乘船等引起的眩晕。可与氨茶碱等合用治疗哮喘。与氯丙嗪等配成冬眠注射液,用于人工冬眠。
氯雷他定、酮替芬和赛庚啶是结构类似物。氯雷他定对外周H1受体有很高的亲和力,而对中枢内H1受体的作用很低,不能通过血脑屏障,为强效、长效、选择性对抗外周H1受体的非镇静类H1受体拮抗剂,是第二代抗组胺药。
氯雷他定,化学名为4-(8-氯-5,6-二氢-11H-苯并[5,6]环庚烷[1,2-b]吡啶-11-亚基)-1-羧酸乙酯。
本品为白色或微黄色粉末;不溶于水,易溶于丙酮、乙醇和三氯甲烷。
本品含酯键,加热易水解。
临床用于治疗过敏性鼻炎、慢性荨麻疹及其他过敏性皮肤病。无明显镇静作用,罕见嗜睡、肝功能改变等不良反应。为第二代H1受体拮抗剂。
氯雷他定的活性代谢产物地氯雷他定,为长效第三代抗组胺药。
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