H2受体拮抗剂按化学结构分为：咪唑类、呋喃类、噻唑类，以及哌啶类4类。咪唑类主要药物西咪替丁是通过合理药物设计的方法得到第一个治疗胃溃疡的H2受体拮抗剂。随后通过结构改造得到了呋喃类药物雷尼替丁，以及噻唑类药物法莫替丁（Famotidine)、尼扎替丁（Nizatidine)；而20世纪80年代中期出现新型强效长效哌啶类H2受体拮抗剂如罗沙替丁（Roxatidine)、拉呋替丁（Lafutidine）等。临床适应证包括胃溃疡、十二指肠溃疡类胃炎。临床常用H2受体拮抗剂如下：

咪唑类：西咪替丁(Cimetidine)，第一个用于临床H2受体拮抗剂，用于治疗十二指肠、胃溃疡、上消化道出血。│

呋喃类：雷尼替丁(RanitidineHydrochloride)作用比西咪替丁强5-8倍，不良反应少，具有长效、速效的特点

噻唑类：法莫替丁(Famotidine)，作用比雷尼替丁强6-10倍。

尼扎替丁(Nizatidine)，作用与雷尼替丁相似，口服生物利用度超过90%，优于法莫替丁和雷尼替。丁

哌啶类：罗沙替丁(Roxatidine)，强效抑制胃酸分泌作用，生物利用度高达90％以上。