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亚乙基亚胺类

发布时间:2016-01-29 00:00 作者:中国标准物质网 阅读量:808

氮芥类药物是通过在体内转变成亚乙基亚胺中间体发挥烷化剂作用,亚乙基亚胺的磷酰胺衍生物,可提高抗肿瘤作用及减小毒性,临床上使用的药物,例如替哌(Tepa)用于治疗白血病。噻替哌(Thiotepa)在体内代谢成替哌而发挥作用,临床用于治疗乳腺癌、卵巢癌、膀胧癌等。

典型药物:噻替哌Thiotepa,化学名为三-(1-氮杂环丙基)硫代磷酰胺。通用名为三胺硫酸。

本品为白色鳞片状结晶或结晶性粉末,无臭。在水、乙醇氯仿乙醚中易溶,略溶于石油醚中。熔点为52-57℃。不稳定,遇酸乙烯亚胺环易破裂生成聚合物而失效。

本品水溶液加稀硝酸及高锰酸钾试液,分子中的二价硫氧化为硫酸盐,再加氯化钡则产生白色硫酸钡沉淀。

本品水溶液与硝酸共热后,分解产生磷酸盐,加入钼酸盐试液,产生淡黄色沉淀,久置后,变成蓝绿色。

临床上主要用于卵巢癌、乳腺癌、膀胧癌和消化道癌,局部刺激性小,选择性较高,是治疗膀胱癌的首选药物,可直接注射到膀胱中,效果最好。

不良反应:骨髓抑制是最常见的剂量限制性毒性(白细胞及血小板减少),多在用药后1-6周发生,停药后大多数恢复,有时骨髓抑制突然发生,要注意。其它可有食欲减退、恶心及呕吐等。另外,噻替哌可增加血尿酸水平,为了控制高尿酸血症可给予别嘌醇。

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