嘧啶类抗代谢物主要有尿嘧啶类抗代谢物和胞嘧啶类抗代谢物。

1．尿嘧啶类抗代谢物

尿嘧啶(Uracil）是体内正常的嘧啶碱基，其渗入肿瘤组织的速度比其它嘧啶快。利用生物电子等排原理，以卤原子代替尿嘧啶5位上的氢原子合成一系列卤代尿嘧啶，其中抗肿瘤效果最好的为氟尿嘧啶。

为了提高疗效和降低毒性，研制了大量的氟尿嘧啶衍生物。效果较好的有替加氟（Tegafur)、卡莫氟(Carmofur)，两者均是氟尿嘧啶的前体药物，在体内转化为氟尿嘧啶而发挥作用，毒性较低。

氟尿嘧啶，化学名为5-氟-2,4(1H,3H）-嘧啶二酮。

本品为白色或结晶性粉末。在水中略溶，乙醇中微溶，氯仿中几乎不溶解，在稀盐酸或氢氧化钠中溶解。熔点为281-284℃。

本品是治疗实体肿瘤的首先药物，抗肿瘤谱较广，对绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎有显著疗效，对结肠癌、直肠癌、胃癌、乳腺癌等有效。但本品的毒性较大，可引起严重的消化道反应和骨髓抑制等副作用。

2．胞嘧啶类抗代谢物

在研究尿嘧啶类衍生物构效关系时发现，将尿嘧啶4位的氧用氨基取代，同时以阿拉伯糖替代正常核昔中的核糖或脱氧核糖后所得到的胞嘧啶衍生物，也有具有较好的抗肿瘤活性。

盐酸阿糖胞苷(CytarabineHydrochloride)，主要用于治疗急性白血病。环胞苷(Cyclocytidine）属于阿糖胞苷的前体药物，常用于治疗各种类型的急性白血病，常用于虹膜炎和单疙病毒性角膜炎和虹膜炎的治疗。