在20世纪20年代，加拿大科学家班廷和同事发现胰岛素的降血糖作用，粗制品用于糖尿病人的治疗，获得成功。由此开始了糖尿病的药物治疗，胰岛素成为糖尿病人控制血糖的主要用药。以后胰岛素被纯化结晶，50年代确定其氨基酸序列，60年代我国科学家完成了牛胰岛素的全合成研究。1987年诺和诺德公司开始基因工程生产人胰岛素。除传统的注射液外，现在各国竞相开发非注射剂型。

1980年世界卫生组织WHO将糖尿病分为两大类：胰岛素依赖型（(IDDM，即Ⅰ型糖尿病）和非胰岛素依赖型(NIDDM，即Ⅱ型糖尿病）。其中Ⅰ型糖尿病多发生与青少年，患者胰岛素分泌缺乏，主要用胰岛素及其类似物制剂进行治疗。Ⅱ型糖尿病多见于中老年，患者体内胰岛素分泌障碍较轻，主要病因时机体内靶组织对胰岛素反应不敏感，治疗使用的主要药物是胰岛素分泌促进剂、胰岛素增敏剂和a-葡萄糖苷酶抑制剂。

糖尿病是一种碳水化合物、蛋白质和脂肪代谢障碍性疾病，其发病率高，危害性较大，目前不能根治，但可以良好控制。降血糖药（HypoglycemicAgent）通过减少机体对糖的摄取或加快糖代谢达到使糖下降的目的。目前临床常用降血糖药有两类：胰岛素类，口服降血糖药。