天然来源的黄体酮因在胃肠道吸收时，易受到4-烯还原酶、20-羟甾脱氢酶等的作用而失活，所以临床常用供注射用油剂。

孕酮类失活的主要途径是6位羟基化、16位和17位氧化或3,20-二酮被还原成二醇，所以结构修饰主要是在C6及C16位上引入占位基团，得到了目前最常用的口服避孕药17a-乙酰氧基黄体酮的6a甲基衍生物，即醋酸甲羟孕酮(MedroxyProgesteroneAcetate)；以及△6-6-氯衍生物，即醋酸氯地孕酮(ChlormadinoneAcetate)。它们均为强效的口服孕激素，其活性分别是炔诺酮的20、12及50倍。常见的黄体酮衍生物如下。

己酸羟孕酮(HydroxyprogesteroneCaproate)又名长效黄体酮、己酸孕酮，是长效孕激素类药物，其孕激素活性为黄体酮的7倍，并无雌激素活性。临床用于治疗月经不调、功能性子宫出血、子宫内膜异位、习惯流产等，可与雌激素配伍组成长效避孕药。

醋酸甲羟孕酮(MedroxyProgesteroneAcetate)又名甲孕酮、安宫黄体酮，作用较强，无雌激素活性，可口服或注射给药。临床用于痛经、功能性子宫出血、先兆流产或习惯性流产等。

醋酸氯地孕酮(ChlormadinoneAcetate)是口服强效孕激素，可与长效雌激素炔雌醚配伍组成长效口服避孕药。