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天然产物是药物最古老的来源,从天然的动植物和微生物中寻找先导化合物是先导物发现的重要组成部分。临床上使用的许多药物如维生素、抗生素等都是从天然产物中提取、分离得到的。
悠久的中草药历史和丰富的医药遗产,是发现先导物的一个重要来源。其中民间治疗疾病的各种偏方、验方,往往是由天然物质寻找先导物的起点。目前利用这种途径已发现了大量的先导化合物和用于临床的药物,如解热镇痛药阿司匹林,最早是从柳树的叶子里被提取出来的,除此之外还有吗啡、麻黄素、咖啡因、紫杉醇等。
【知识链接】从中药黄花篙植物分离出杭疟有效成分青篙素为倍半A内酯,实验证明对恶性疟原虫作用快,特别是对氯痊耐药株具有抑制作用,对人体毒性很低,因而成为新结构类型的杭疟先导化合物。但天然青篙素存在生物利用度低和杭疟作用复发率较高的缺点。利用对其进行结构改造开发了很多有效的抗疟药。
合理开发微生物也是获得新药和先导化合物的主要来源。如洛伐他汀(Lovastaun)是从土曲霉菌的发酵液得到的,经过结构改造,又得到半合成的辛伐他丁。这两个药物在口服后,很快水解成有活性的R-羟基酸代谢物,为催化胆固醇合成的限速酶的竞争性抑制剂,从而抑制了胆固醇的合成。二者均为目前常用的降血脂药物。
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