药物在预防、诊断和治疗疾病中起到重要的作用。利用各种技术研制开发治疗疾病的药品，为人类的生存与进步起到了重要作用。当代新药开发领域取得很大进步，以基因工程、细胞工程、酶工程、发酵工程为主体的现代生物技术和组合化学技术，已经成了药物开发的一个技术支柱。

一个药物的开发，包括以下几个过程：疾病流行趋势、市场需求、技术水平现状等基本情况调查；开发项目立题论证，视制药机构的人力、财力、设备等综合实力而确定立项研究；开展包括筛选、合成、提取、发酵等创新药物的研究；创新药物理化性质及其化学结构的研究，动物筛选试验，发现候选化合物；开展包括药效药理、一般药理、一般毒性、特殊毒性、代谢、工艺与制剂研究等的新药临床前试验研究；开展包括I、Ⅱ、Ⅲ期试用的新药临床试验；申请生产许可，新药上市。调查结果表明，在加世纪90年代，一般新药开发成功需要15年，临床前期试验需要6.5年，I、II、Ⅲ期临床分别需要1.5年、2年、3.5年，美国食品与药品管理局（FDA)审批需1.5年。一般有这样的规律，在每5000－10000个进入临床前期试验的化合物中，只有5个进入临床试验，到最后只有1个获得批准上市，整个过程成本至少需要花费5亿美元。由此可以看出，新药开发是一个风险大、周期长、高投入的过程。

在当今世界，科技发展迅速。通过不断探索新工艺、新方法、新设备，有望解决药物开发中周期长、成本高的问题。新药开发可采用不同的生物学模型，一般生物学模型分为三种：整体动物水平、组织器官水平、细胞分子水平。目前得到广泛应用的就是细胞分子水平的药物筛选模型。它与整体水平、器官组织水平的模型相比，细胞系的生物学特征较为一致，可用于观察药物对细胞形态及生理特征的影响，从而判断药物疗效及其毒性，具有材料用量少、药物作用机制比较明确、可以实现大规模筛选、缩短新药筛选周期等特点。细胞分子水平药物筛选模型的应用，为自动化操作奠定了基础，使药物筛选由传统手工筛选形式转变为由计算机控制的自动化大规模筛选的新技术体系，形成了高通量药物筛选（highthroughputscreening,HTS)。

采用细胞分子水平筛选模型进行药物筛选，在两方面表现出较大的优势：一是大样本量的筛选，由于药物筛选是对未知探索和发现的过程，只有扩大筛选对象和范围，才能找到高质量的药物；二是实现了一药多筛，由于这类药物筛选模型所需样品很少，可以使珍贵的药物在多个模型进行筛选，不但扩大了新药的检验范围，而且有助于从老的药物中发现新的功效。据报道，20世纪90年代初期，一个实验室采用传统的方法，借助20余种药物作用靶位，一年内仅能筛选75000个样品；到了1997年HTS发展的初期，采用100余种靶位，每年可筛选1000000个样品；而到1999年，由于HTS的进一步完善，每天的筛选量就高达100000种化合物，因而，称之为超高通量筛选（ultrahigh-throughputscreening)。这种新的飞跃，将大大加速新药发现的速度。

培养的细胞可用于药物高通量筛选，但亦存在一些不足：①由于在体内存在着许多因素可能对药物进行修饰，导致药物作用的增强或减弱，由无致癌性转变为具有致癌性，所以在细胞培养条件所得的结果可能不一定适用于体内实际状况。②药物对不同各类的细胞，作用可以不同；但由于检测手段和检测方法的限制，可供药物筛选的指标有限，所以在进行测试时应尽量取多种细胞类型，扩大检测范围。