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三碘甲状腺原氨酸钠、左旋甲状腺素钠物化性质和制法

发布时间:2017-11-13 00:00 作者:中国标准物质网 阅读量:809

1.三碘甲状腺原氨酸钠

【英文名】triiodothyronine sodium salt

【别名】3,3',5-三碘-L-甲状腺原氨酸钠盐;甲碘安;碘塞罗宁;L-2-amino-3-[4-(4-hydroxy-3-iodophenoxyd)-3,5-diiodo-phenyl] propionic acid sodium salt;lio-thyronine sodium salt;T3

【CAS登记号】[55-06-1]

【分子式】C15H11I3NNaO4

【物化性质】为白色或黄白色结晶性固体或结晶性粉末,比旋度+18o~+21o。溶于氢氧化钠溶液,微溶于乙醇,几乎不溶于水。

【用途】主要用于黏液性水肿及其他严重甲状腺功能不足的治疗,也用作甲状腺功能的诊断剂。其作用性质和T4相同,但效力比T4大3~5倍。有人认为T3是T4最终的有效形式,T4只有转变为T3后才能发挥生物效应,故本品可用于对于T4制剂反应不佳的患者。

【制法】酪氨酸经碘化得3,5-二碘酪氨酸后,再经醋酐酰化并与对甲氧溴碘缩合,再经水解、碘化、成盐而得。

【安全性】大剂量可引起震颤、神经兴奋性增高、失眠、心绞痛、头痛、心悸、腹泻和体重减轻,但停药后即消失。高血压、糖尿病、冠心病及快速型心律失常者禁用,一般心脏病患者慎用,以防引起心衰。避光,密闭保存。

2.左旋甲状腺素钠

【英文名】thyroxine

【别名】3,5,3',5'-四碘甲腺原氨酸钠;levothyroxine sodium;levothyroxine;O-(4-hydroxy-3,5-diiodophenyl)-3,5-diiodo-L-tyrosine;3,5,3',5'-tetraiodo-L-thyro-nine; T4;(一)-3-[4-(4-hydroxy-3,5-di-iodophenoxy)-3,5-diiodophenyl]alanine

【CAS登记号】[51-48-9]

【结构式】

【物化性质】L-甲状腺素为结晶,235~236℃时分解。其钠盐(左旋甲状腺素钠盐)CAS登记号为[55-03-8],白色或淡黄色结晶性粉末,无臭,无味,有吸湿性,在空气中稳定。相对密度2.381。比旋光度[a]D20-4.4o(c=3,70%乙醇)。易溶于酸、碱溶液。可溶于水,25℃水中溶解度约15mg/100mL。微溶于乙醇,不溶于氯仿乙醚。饱和溶液的pH值为8.35~9.35。

【用途】左旋甲状腺素钠盐是甲状腺激素替代治疗药。为人工合成的左旋甲状腺素钠盐,其作用和用途与甲状腺片相似,由于本品纯度大,制剂标准化,起效缓慢、平稳,半衰期长,体内贮量大,近似于生理激素,因此为首选的甲状腺素替代治疗药。口服平均能吸收50%。

【安全性】代谢慢,易积蓄中毒,毒性反应为头痛、心悸、胸痛、怕热、出汗、兴奋、失眠。严重时可出现医源性甲亢,甚至可有呕吐、腹泻、发热、心律不齐甚至心绞痛和心力衰竭。应从小剂量开始缓慢地增加剂量,以免中毒。出现中毒症状后,应停药1周。注意患者肝、肾功能。避光,密闭低温保存。

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