1.硫鸟嘌呤

【英文名】thioguanine

【别名】6-硫代鸟嘌呤；2-氨基-6-巯基嘌吟；2-aminopurine-6-thioi 6-thioguanine；2-amino-6-mercaptopurine hemihydrate

【CAS登记号】[154-42-7]

【结构式】

【物化性质】熔点大于360℃。为淡黄色结晶性粉末，无臭或几乎无臭。不溶于水、乙醇或氯仿，易溶于稀氢氧化钠溶液中。

【质量标准】原料药（中国药典2010年版）

【用途】为漂吟抗代谢药物。在体内转变成相应的核苷酸后，可抑制嘌呤核苷酸合成；它的代谢途径与巯嘌呤相似，是一种DNA碱基的同类物，可作为一个错误的碱基掺入到DNA分子中，从而影响DNA的合成和功能。主要作用于S期，为周期特异性药，与巯嘌吟有交叉耐药性，但毒性小。在体内代谢途径是：甲基化后成为2-氨基-6-甲硫嘌呤，去氨基后成为2-羟基-6-琉嘌吟，部分则氧化成硫代尿酸形式经尿排出。抗肿瘤药。用于各类白血病的治疗，急性白血病更为常用。

【制法】由鸟嘌呤经五硫化二磷在氢氧化铵存在下，与吡啶中进行置换反应制得。

【安全性】毒性大，一定要在医生指导下。住院治疗时使用。用药期间应严格检查血象。肝、肾功能不全患者慎用。可见白细胞、血小板减少，偶见全血象降低。胃肠反应有恶心、呕吐等。取拿药物时，避免引入和接触手和皮肤。遮光，密封保存。

2.硫唑嘌呤

【英文名】azathioprine

【别名】6-[(1-甲基-4-硝基-1H-咪唑基-5)-硫代]-1H-嘌呤；咪唑硫嘌呤；依木兰；氮杂硫代嘌呤；6-[(1-methyl-4-nitro-1H-imidazol-5-yl)thio]-1H-purine；azo-thioprine; 6-(1-methyl-4-nitro-5-imidazolyl)mercaptopurine

【CAS登记号】[446-86-6]

【结构式】

【物化性质】为淡黄色粉末或结晶性粉末。无臭，味微苦。分解温度243～244℃。在乙醇中极微溶解，在水中几乎不溶；在稀氨溶液中易溶。

【质量标准】原料药(中国药典2010年版)

【用途】是嘌呤类抗代谢物，是巯漂吟的衍生物。在体内迅速分解为巯嘌吟而发挥抗代谢作用。巯嘌吟在体内被转化为硫代肌苷酸，后者竞争性地抑制肌苷酸转变为腺苷酸和尿苷酸，干扰嘌吟代谢，阻碍DNA合成，从而抑制淋巴细胞增殖，阻止抗原敏感淋巴细胞转化为免疫母细胞。对细胞免疫的抑制作用强于对体液免疫的抑制作用，对T细胞的抑制作用强于对B细胞的抑制作用。可显著抑制迟发型过敏反应和宿主抗移植物反应，也可抑制抗体生成，但抑制IgG生成的作用强于抑制Igm生成。对初次免疫应答反应作用显著，对再次免疫应答反应即使极大剂量也不能完全抑制。本药主要作用在免疫反应的诱导期，一般在抗原刺激的同时或随后2日内用药，抗原刺激前给药无效。其抗炎作用较环磷A胺强。可用作免疫抑制药。主要用于治疗自身免疫性疾病，如自体免疫性溶血性贫血、结节性红斑、肾病综合征、红斑狼疮、脾切除后血小板减少症以及用于肾脏的移植。还可用于急、慢性白血病。

【制法】草酸二乙酯经胺化、环合、氯化得1-甲基-5-氯咪唑，再经硝化、缩合制得硫唑嘌吟。

【安全性】用药期间应严格检查血象，肝功能不全者禁用。副作用发生率不高，表现为恶心、呕吐、腹泻、厌食、口腔损伤、皮疹、药热、脱发、急性胰腺炎和关节痛，少数人可有胆汁淤积性黄疽，SGPT升高。停药或减量后，上述症状多可恢复。此药的骨髓抑制作用较烧化剂弱，主要表现为粒细胞缺乏症，偶见贫血和血小板减少。尚偶见肾脏损害，并可致畸胎。在与皮质激素并用时，患者易患带状疱疹、单纯疱疹和水痘等病毒感染。遮光，密闭保存。