1937年，德国Schrader等发现有机磷酸酯化合物对昆虫具有强烈触杀作用，并于1944年合成了对硫磷和甲基对硫磷之后，有机磷杀虫剂就开始不断取得突飞猛进的发展，商品化的品种多达150个以上，目前大量生产与使用的至少有60多种。有机磷类农药是含磷的有机化合物，有的还含硫、氮元素，其大部分是磷酸酯类或酰胺类化合物。一般有剧烈毒性，但比较易于分解，在环境中残留时间短，在动植物体内，因受酶的作用，磷酸酯进行分解不易蓄积，因此常被认为是较安全的一种农药。

有机磷农药对昆虫哺乳类动物均可呈毒性，破坏神经细胞分泌乙酰胆碱，阻碍刺激的传送机能等生理作用，使之致死。所以，在短期内有机磷类农药的环境污染毒性仍是不可忽视的。近年来许多研究报告表明，有机磷农药具有烷基化作用，可能会引起动物的致癌、致突变作用。

有机磷农药按其毒性可分成高毒、中等毒及低毒三类；按其结构则可划分为磷酸酯及硫代磷酸酯两大类。

根据R，R1及X等基团不相同，可构成不同的有机磷农药。由于各种有机磷农药的极性强弱不同，故对水及各种有机溶剂的溶解性能也不一样，但多数有机磷农药难溶于水，可溶于脂肪及各种有机溶剂，如疏水性有机溶剂丙酮、石油醚、正己烷、氯仿、二氯甲烷及苯等，亲水性有机溶剂乙醇、二甲基亚砜等。

因有机磷农药属酯类(磷酸酯或硫代磷酸酯)，故在一定条件下能水解，特别是在碱性介质、高温、水分含量高等环境中，更易水解。如敌百虫在碱性溶液中易水解为毒性较大的敌敌畏。有机磷农药中，硫代磷酸酯农药在溴作用下或在紫外线照射下，分子中S易被O取代，生成毒性较大的磷酸酯。