3.1.1理化性质与用途

氨基糖苷类(aminoglycosides,AGs)药物是一类含有两个或两个以上氨基糖和氨基环醇，并通过糖苷键连接而成的苷类抗生素。AGs是通过各种放线菌发酵产生的，来源于链霉菌属(Streptomyces)的品种及其衍生物有链霉素、妥布霉素、大观霉素等；来源于小单胞菌属(Micromonospora)的品种及其衍生物有庆大霉素和小诺米星；也有来源于微生物发酵产物的人工合成物，如卡那霉素等。除链霉素和双氢链霉素的环多醇为链霉胍外,其他AGs的环多醇通常为2-脱氧链霉胺。常见AGs的结构式如图3-1所示。

图3-1常见AGs的化学结构

3.1.1.1理化性质

AGs的结构和理化性质相似，属于碱性化合物，极性高，易溶于水，能与无机酸(如硫酸或盐酸)或有机酸成盐。其硫酸盐为白色或近白色结晶性粉末，具吸湿性，易溶于水，但在多数有机溶剂中难溶。该类化合物多为结构差异性小的化合物的混合物，如庆大霉素由氨基糖基团甲基化程度不同的3种化合物组成，新霉素由立体化学异构的化合物组成。AGs的理化性质如表3-1所示。

表3-1常见AGs的理化性质

3.1.1.2用途

通过与细菌的核糖体不可逆结合，AGs能干扰细菌的蛋白质合成，造成细胞膜损坏，从而抑制细菌的生长。AGs属静止期杀菌药，其杀菌作用具有浓度依赖性，仅对需氧菌有效，尤其是对需氧革兰氏阴性杆菌的抗菌作用强，具有明显的抗生素后效应和初次接触效应。

AGs主要用于敏感需氧革兰氏阴性杆菌所致的全身感染。虽然近年来有多种头孢菌素类和喹诺酮类药物在临床广泛应用，但由于AGs对铜绿假单胞菌、肺炎杆菌、大肠杆菌等常见革兰氏阴性杆菌的抑制作用强，所以仍然被用于治疗需氧革兰氏阴性杆菌所致的严重感染，如脑膜炎以及呼吸道、泌尿道、皮肤软组织、胃肠道、烧伤、创伤和骨关节感染等。对于败血症、肺炎、脑膜炎等革兰氏阴性杆菌引起的严重感染，单独应用AGs治疗时可能疗效不佳，需联用其他对革兰氏阴性杆菌具有强大抗菌活性的抗菌药，如广谱半合成青霉素、第三代头孢菌素类和喹诺酮类等。同时，AGs在碱性环境中抗菌活性增强。

相关链接：牛奶和奶粉中16种磺胺残留量的测定液相色谱-串联质谱法（四）

文章来源：《兽药多组分残留分析技术》

版权与免责声明：转载目的在于传递更多信息。

如其他媒体、网站或个人从本网下载使用，必须保留本网注明的"稿件来源"，并自负版权等法律责任。

如涉及作品内容、版权等问题，请在作品发表之日起两周内与本网联系，否则视为放弃相关权利。