由于某些药物在唾液中的浓度与血浆浓度密切相关，即可利用唾液中的药物浓度反映血浆中的药物浓度。唾液样品采集时无伤害、无痛苦，取样不受时间、地点的限制，因而样品容易获得。

一般成人每日分泌唾液1-1. 5L。唾液的比重为1.003-1.008,勃度是水的1.9倍；唾液的pH在6.2-7.6之间变动，分泌量增加时趋向碱性而接近血液的pH。通常得到的唾液中含有黏蛋白。

唾液的采集应尽可能在刺激少的安静状态下进行，采集前应漱口，除去口腔中的食物残渣，唾液自然分泌流人收集管中。采集后离心，分取上清液作为药物浓度测定的样品；也可采用物理方法（嚼石蜡片等）或化学方法（广泛应用的是柠檬酸或维生素C等，有的将约10mg柠檬酸结晶放在舌尖上，或者将10％的柠檬酸溶液喷在舌上，弃去开始时的唾液后再取样）刺激，在短时间内得到大量的黏液，但这样可能影响唾液中的药物浓度。

唾液中的勃蛋白决定了唾液的薪度，它是唾液分泌后受唾液中的酶催化而生成的。为阻止黏蛋白的生成，应将唾液在4℃以下保存。如果分析时没有影响，则可用碱处理唾液，使粘蛋白溶解而降低黏度。唾液在保存过程中，会放出CO2，而使 pH升高，需要测定唾液pH时，应在取样时测定较好。冷冻保存的唾液解冻后应将样品混匀后使用，以免产生误差。

需要指出的是，只有知道唾液中药物浓度与血清中药物的总浓度有一定的比值关系时，唾液中药物浓度的监测才有意义。