磺胺药是一类具有对氨基苯磺酰胺及结构的药物，主要作用是抑制细菌繁殖，一般无杀菌作用，抗菌谱较广，对多种球菌如脑膜炎球菌、肺炎球菌及某些杆菌等有抑制作用。可用于治疗流行性脑炎、脊髓膜炎，上呼吸道、泌尿道、肠道及其他细菌性感染。

一、磺胺类药物的基本结构通式与类型

磺胺类药物系以对氨基苯磺酰胺为母体进行命名，磺酰氨基氮上取代物和芳胺氮上的取代物分别称为Nl和N4取代物。当Nl上有杂环时，一般以杂环为基础，并标明对氨基苯磺酰胺基在杂环上的取代位置，杂环的名称则按通常杂环的命名规则命名，如磺胺嘧啶命名为2-（对氨基苯磺酰胺基）嘧啶。
根据临床用途，按作用时间长短可分为：长效磺胺如磺胺甲噁唑，中效磺胺如磺胺嘧啶,短效磺胺如磺胺；按作用部位可分为：肠道磺胺如磺胺脒，眼部磺胺如磺胺醋酰等。

二、磺胺类药物的理化性质

1．芳伯氨基的性质

磺胺类药物多含芳伯氨基，呈弱碱性，可进行重氮化偶合反应，利用此性质可测定磺胺类药物的含量，重氮化反应后生成的重氮盐在碱性条件下与β-萘酚偶合，生成橙红色的偶氮化合物，可用于鉴别。

此类药物遇光颜色可逐渐变深，应盛于遮光容器内密闭保存。钠盐注射液需要加硫代硫酸钠溶液作抗氧剂，安瓶内应充氮气。

2．磺酰氨基的性质

磺胺类药物（pKa7-8)的钠盐水溶液，易吸收空气中的二氧化碳而析出沉淀。磺酰氨基上的氢原子，可被金属离子（银、铜、钴）取代，并生成不同颜色的难溶性的金属盐沉淀。

3．其他官能团的性质

磺胺类药物分子中的苯环因受芳伯氨基的影响，在酸性条件下，可发生滨代反应，生成白色或淡黄色沉淀。Nl上的氢被含氮杂环取代的磺胺类药物，可与生物碱沉淀试剂反应，生成沉淀。

三、磺胺类药物的构效关系

对氨基苯磺酰胺为必需结构，苯环改变或引入其他基团活性降低，N1单取代活性增强，以杂环取代更明显；N4氨基被取代时，体内可分解为游离氨基仍有活性。

【拓展提高】磺胺类药物的作用机制

磺胺类药物作用的靶点为细菌的二氢叶酸合成酶。叶酸足细菌生长和繁殖的重要物质，在细菌内部由对氨基苯甲酸合成。磺胺药与对氨基苯甲酸在分子大小和电荷分布方面相似，在细菌体内与对氨基苯甲酸竞争二氢叶酸合成酶的反应位点，抑制叶酸的合成，进而抑制了细菌的生长繁殖。因此磺胺并没有杀死细菌，只起到抑制作用，还要靠人体免疫系统杀死细菌。人类不能合成而必须从食物中获取叶酸，因此磺胺类药物不会影响人体细胞的叶酸代谢。

磺胺甲噁唑,又名磺胺甲基异噁唑、新诺明，简称SMZ。

本品为白色结晶性粉末；无臭，味微苦。不溶于水。

本品具有酸碱两性，易溶于稀盐酸、氢氧化钠试液中。

本品具有芳伯氨基和磺酰氨基鉴别反应。

本品抑制二氢叶酸合成酶。主要用于尿道感染、呼吸道感染、外伤及软组织感染等。半衰期长，抗菌作用较强，常与甲氧苄啶组成复方，名为复方新诺明。
磺胺醋酰钠，简称SA-Na，本品为白色结晶性粉末，无臭，味微苦。

本品具重氮化偶合反应；铜盐反应呈蓝绿色沉淀。

本品主要用于敏感菌所致浅表性结膜炎、角膜炎、睑缘炎和沙眼的治疗，也可用于眼外伤、慢性泪囊炎、结膜、角膜及眼内手术的感染预防。一般配制本品10％水溶液用作滴眼剂，控制其pH在7.8-9.0之间。

【知识链接】磺胺甲噁唑的作用特点与合理用药

磺胺甲噁唑口服易吸收，常制成片剂口服，半衰期较长，一次给药可维持12h，为长效磺胺。但本品体内乙酰化率较高（约60%)，乙酰化物溶解度小，易在肾小管中析出结晶，产生肾结石，造成尿路损伤，故应避免长期用药。假若需要长期服用时，应与NaHCO3同服，以碱化尿液，提高乙酰化物在尿中的溶解度。服药同时应多饮水，定期检查尿常规。

四、抗菌增效剂

抗菌增效剂是指与抗菌药配伍使用后，能通过不同的作用机制增强抗菌药的抗菌活性。目前临床上使用的抗菌增效剂不多，按增效机制不同可分为三类：本身具有抗菌活性，与其它抗菌药合用可增强其他抗菌药的抗菌活性，如甲氧苄胺嘧啶；本身不具有抗菌活性或抗菌活性很弱，与其他抗菌药合用可增强其他抗菌药的抗菌活性，如棒酸；本身不具有抗菌活性，与其他抗菌药合用时通过影响其代谢可增强其他抗菌药的抗菌活性，如丙磺舒。

甲氧苄啶Trimethoprim，又名甲氧苄氨嘧啶，磺胺增效剂，广谱增效剂，简称TMP。

本品为白色或类白色结晶性粉末，无臭，味苦。

本品加稀硫酸溶解后，加入碘试液即生成棕褐色沉淀。

本品与磺胺类药物或其他抗生素合用能产生协同作用，增强抗菌力。

本品为广谱抗菌及抗菌增效药，抗菌谱和磺胺类药物相似，对多种革兰阳性和阴性细菌有效，半衰期长。很少单独使用，易产生耐药性。