苯二氮苯䓬类（Benzodiazepines）是20世纪60年代发展的一类药物，具有镇静催眠、抗焦虑、中枢性肌肉松弛、抗惊厥等作用。已取代巴比妥类成为镇静催眠、抗焦虑的首选药物，其中一些也用作抗癫痈药。苯二氮䓬类药物具有以下基本结构：

苯并二氮杂䓬类是20世纪50年代后期发展起来的一类镇静催眠药，其中1,4一苯并二氮杂罩类化合物生理活性最强，由于这类药物毒副作用较巴比妥类小，在临床上已成为镇静、催眠、抗焦虑的首选药物。

首先用于临床的是氯氮䓬(Chlordiazepoxide，利眠宁Librium)。在对氯氮䓬结构改造中发现，氯氮䓬分子中的脒结构及氮上的氧，并不是产生生理活性所必需的部分，于是制得同类型的、活性较强的地西伴(Diazepam)，对其构效关系研究，合成了许多好的安定药。

地西伴在体内的活性代谢物不仅催眠作用较强，且毒副作用较小，已开发成药物用于临床的有奥沙西泮(Oxazepam，去甲经安定）、替马西泮(Temazepam,轻安定）、劳拉西泮(Lorazepam，去甲氯经安定）。

在苯二氮䓬环1,2位上并合三唑环，增加了这类药物代谢的稳定性和对受体的亲和力，生物活性明显提高。如艾司唑仑（Estazolam)、阿普唑仑（Alprazolam)、三唑仑（Triazolam）等，三者是临床广泛应用的镇静催眠及抗焦虑药，而阿普唑仑的镇静作用为地西伴的25-30倍，催眠作用为地西伴的3倍以上。

【知识链接】三唑仑，又称海乐神、酣乐欣，淡蓝色片剂。是常用的有效催眠药之一，也是一种强烈的麻醉药品，口服后可以迅速使人昏迷晕倒（(0.75mg的三唑仑，能让人在10min快速昏迷，昏迷时间可达4-6h)，故俗称迷药、蒙汗药、迷魂药。三唑仑没有任何味道，见效迅速，药效比普通安定强45-100倍。可溶于水及各种饮料中，也可以伴随酒精类共同服用。由于三唑仑社会危害大，国家已将三唑仑由二类精神药品升为一类，其生产与梢售都受严格控制。

地西泮，化学名为1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮卓-2-酮，又名安定。

本品为白色或类白色结晶性粉末，无臭，味微苦；易溶于丙酮或三氯甲烷中，在乙醇中溶解，在水中几乎不溶。

本品遇酸（或碱液）受热易被水解生成2-甲氨基-5-氯二苯甲酮和甘氨酸。

水解时在1,2位、4,5位间开环，两过程平行进行。4,5位开环为可逆性水解，当pH提高到中性时又重新环合。当7位和1,2位有强吸电子基团（氯原子、硝基、三唑环等）存在时，例如地西浮、硝西浮、艾司唑仑等，口服后药物在胃酸作用下，水解反应几乎都在4,5位上进行，当开环化合物进入肠道，因pH升高，又闭环成原药，因此对生物利用度无影响。

本品溶于硫酸后，在紫外光灯（365mm）下显黄绿色荧光。本品与碘化秘钾在酸性条件下反应生成橙红色复盐沉淀，放置后颜色加深。

本品用作抗焦虑药、也用于抗癫痈和抗惊厥。

艾司唑仑，化学名为6-苯基-8-氯-4H-[1,2,4]三氮唑并［4,3-a][1,4]苯并二氮杂卓，又名舒乐安定。

本品为白色或类白色结晶性粉末，无臭，味微苦，几乎不溶于水，略溶于乙醇或乙酸乙酯，溶于甲醇，易溶于乙酸配或氯仿。熔点229-232℃。

本品加盐酸煮沸，放冷后显重氮化一偶合反应（芳香第一胺鉴别反应）。

本品用作抗焦虑药，也用于抗癫痈。