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苯吗喃类

发布时间:2016-01-23 00:00 作者:中国标准物质网 阅读量:1642

吗啡烃母环再去除C环,并在断裂处残留小的烃基甲基)得到立体构型与吗啡相似的苯吗喃类衍生物,是一类镇痛作用比吗啡的更强,且大都具有拮抗性的药物,属双重作用药。喷他佐辛(Pentazoeine)是第一个非麻醉性镇痛药,成瘾性很小。类似物有氟镇痛新等,其镇痛作用比喷他佐辛强,兼有安定和肌松作用。

典型药物:喷他佐辛Pentazoeine,化学名为(2a,6a,11R)-1,2,3,4,5,6-六氢-6,11-二甲基-3-(3343-甲基-2-丁烯基)-2,6-亚甲基-3-氮杂苯并辛因-8-醇,又名镇痛新。

本品为白色或微褐色粉末,无臭,味微苦;易溶于氯仿,可溶于乙醇和乙醚,微溶于苯和乙酸乙酯,不溶于水。分子中存在叔氮原子可与酸成盐,临床常用其盐酸盐。

本品含有三个手性碳原子,具有旋光性,左旋体的镇痛活性比右旋体强20倍,临床常用外消旋体。

本品含酚羟基,其稀硫酸液加FeC13试液显黄色;含双键,其盐酸溶液能使高锰酸钾溶液褪色。

本品为阿片k受体强激动剂,但对产受体有微弱拮抗作用,也称部分激动剂。镇痛作用为吗啡的1/3;不良反应少,成瘾性小。本品口服制剂一般用其盐酸盐,皮下肌注或静脉滴注给药制剂常用其乳酸盐。

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