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氯贝丁酯介绍

发布时间:2016-01-25 00:00 作者:中国标准物质网 阅读量:1980

氯贝丁酯Clofibrate,化学名为2-(4-氯苯氧基)-2-甲基丙酸乙酯,又名安妥明、冠心平。

本品为无色或微黄色油状液体,有特殊臭味。在乙醇丙酮乙醚石油醚中易溶,水中不溶。本品的相对密度为l.138-1.144,沸点148-150℃。

本品水解后生成对氯苯氧异丁酸和乙醇,前者为白色沉淀,通过此反应可判断药物是否变质。

本品有酯的结构,在碱性条件下与羟胺反应生成异经肪酸钾,再经酸化后,加氯化铁水溶液生成异羟肟酸铁,显紫色,可用于鉴定。

芳基的对位上有C1取代,作用是防止和减慢羟基化,而延长作用时间;如果以烷基、氧基、三氟甲基置换,基本上不影响药物的降脂活性。具体药物见表9-1。
光照会使颜色加深,故需避光保存。

本品的合成是以对氯苯酚为原料,与丙酮、氯仿在碱性条件下缩合、酸化,生成酸,再发生酯化后即得。

本品在体内转化为氯贝丁酸而产生作用,其降甘油三酯作用较降胆固醇作用明显,主要降低极低密度脂蛋白(VLDL),还具有降低腺苷环化酶的活性和抑制乙酰辅酶A的作用。主要用于高甘油三酯血症、高胆固醇血症和混合型高血脂症。

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