羟甲戊二酰辅酶A还原酶(HMG-CoA还原酶）是体内肝脏中胆固醇生物合成的限速酶，通过竞争性地抑制该酶的作用，可达到有效地降低胆固醇水平的目的。羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂（HMG-CoA）又称他汀类药物，此类药物可有效阻止内源性胆固醇的合成，能显著降低血中胆固醇的水平，是目前临床上用于预防、治疗高血脂症及冠心病的优良药物。

常用的药物有洛伐他汀（Lovastatin)、辛伐他汀（Simvastatin),氟伐他汀（Fluvastatin)、普伐他汀（PravastatinSodium)、阿托伐他汀（Atorvastatin）等。临床常用他汀类药物如下。

洛伐他汀(Lovastatin)，前药，在体内水解转化为β-羟基酸后显效，适于治疗高胆固醇血症，尤其伴有LDL增高的患者。

辛伐他汀(Simvastatin)，前药，结构较洛伐他汀多一个甲基，具有长效、强效的特点。

普伐他汀(Pravastatin)，HMG-CoA还原酶抑制剂，主要用于经饮食限制仍不能控制的原发性高胆固醇血症，耐受性好，不良反应少。

氟伐他汀(Fluvastatin)，为人工合成HMG-CoA还原酶抑制剂，有明显的降低血清总胆固醇,LDL和血清TG的作用，口服后吸收迅速而完全。

阿托伐他汀(Atorvastatin)，是一种新合成的他汀类药物，降脂疗效显著优于同等剂量的同类产品，毒性很低，安全性和其他他汀类相当。