氮芥类药物的发现源于芥子气，第一次世界大战期间芥子气作为毒气使用，实际上该物质就是一种烷化剂毒剂，后来发现芥子气对淋巴癌有治疗作用，但由于对人的毒性太大，不可能作为药物使用，但是这个发现促使人们在此基础上发展出氮芥类抗肿瘤药物。

典型药物：环磷酰胺Cyclophosphamide，化学名为P-[N,N-双（β-氯乙基）]-1-氧3-氮-2-磷杂环己烷P-氧化一水化物。

本品含一分子结晶水，白色结晶或结晶性粉末；失去结晶水即液化为油状液体。可溶于水，易溶于乙醇，可溶于丙酮。

本品遇热更易被水解，水溶液不稳定。注射剂为其灭菌结晶或粉末，溶解后应尽快使用。

临床用于恶性淋巴瘤，多发性骨髓瘤，白血病、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、前列腺癌、结肠癌、支气管癌、肺癌等，有一定疗效。也可用于类风湿关节炎、儿童肾病综合征以及自身免疫疾病的治疗。