甲磺酸酯是很强的烷化剂，对肿瘤有一定的抑制作用，用于临床疗效较好的有白消安(Busulfan)。

典型药物：白消安Busulfan，化学名为1,4-丁二醇二甲磺酸酯。

本品为白色结晶性粉末；几乎无臭。溶于丙酮，微溶于水或乙醇，熔点为114-118℃。

本品在氢氧化钠条件下可水解生成丁二醇，加热能促进水解。再脱水生成四氢呋喃。

本品在硫脲与硫酸二甲酯反应得到产物甲基异硫脲，再经氯化生成甲烷基磺酰氯，在吡啶存在下与1,4-丁二醇反应而制得。

临床上主要用于治疗慢性粒细胞白血病，其治疗效果优于放射治疗。主要不良反应为消化道反应及骨髓抑制。