北京普天同创生物科技有限公司
腺嘌呤和鸟嘌呤是DNA和RNA的重要组成部分,次黄嘌呤是腺嘌呤和鸟嘌呤生物合成的重要中间体。嘌呤类抗代谢物主要是次黄嘌呤和鸟嘌呤的衍生物。
巯嘌呤由于存在耐药、水溶性差和起效慢等缺点。为改善溶解性,在巯基上以阻止肌苷酸氧化为黄嘌呤核苷酸。二硫键引入磺酸基,合成了具有水溶性的磺巯嘌呤钠(SulfomercaprineSodium),在体内遇酸或巯基化合物均可分解成巯嘌呤而发挥作用。由于肿瘤组织的pH比正常组织低,而且巯基化合物的含量也比较高,因此该药对肿瘤组织可能有一定的选择性。
典型药物:巯嘌呤Mercaptopurine,化学名为6-嘌呤巯醇一水合物。
本品为白色结晶性粉末,无臭,味微甜。极易溶于水和乙醇,几乎不溶于乙醚。遇光易变色。
本品结构中含有琉基,可被硝酸氧化生成6-嘌呤亚硫酸,进一步氧化生成黄色的6-嘌呤磺酸,再与氢氧化钠作用生成黄棕色的6-嘌呤磺酸钠。
本品分子中的氨可与巯基反应生成钱盐而溶解,遇硝酸根试液生成不溶于热硝酸的巯嘌呤银白色沉淀。
本品的乙醇溶液与乙酸铅作用,生成黄色的巯嘌呤铅沉淀。
临床上主要用于绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、急性淋巴细胞白血病及急性非淋巴细胞白血病、慢性粒细胞白血病的急变期。
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