抗肿瘤抗生素是由微生物产生的具有抗肿瘤活性的化学物质。现在已经发现多种抗肿瘤抗生素，这些抗生素大多是直接作用于DNA或嵌入DNA中干扰某模板的功能，为细胞周期非特异性药物。抗肿瘤抗生素主要有多肽类和醌类两大类。

1．多肽类抗生素

(1)放线菌素D放线菌素D(DactinomycinD）是从放线菌中分离得到的抗生素，是由L-苏氨酸、D-缬氨酸、L-脯氨酸、N-甲基甘氨酸及L-N-甲基缬氨酸组成的两个多肽内酯环与母核3-氨基-1,8-二甲基-2-吩噁嗪酮-4,5-二甲酸通过羧基相连而成。

放线菌D与DNA的结合能力较强，但结合的方式是可逆的。其抑制以DNA为模板的RNA多聚酶，从而抑制RNA的合成。

临床主要用于治疗肾母细胞瘤、恶性淋巴瘤、恶性葡萄胎等。与其它抗肿瘤药合用，可提高疗效。

(2)博来霉素博莱霉素（Bleomycins）是放线菌产生的一类水溶性的碱性糖肽类抗生素，直接作用于肿瘤细胞的DNA，使DNA链断裂最终导致肿瘤细胞死亡。

本品为白色或浅黄色粉末，易溶于水、甲醇，不溶于丙酮、乙醇、乙醚、乙酸乙酯，吸湿性强，吸嘲后不影响其疗效，临床上用其盐酸盐。

本品主要抑制胸腺嘧啶核掺入DNA，与DNA结合使之破坏、分解。

临床主要用于治疗肺癌、宫颈癌、恶性淋巴瘤、睾丸癌等。与放射治疗合并应用，可提高疗效。

2.醌类抗生素

丝裂霉素C(MitomycinC）是从放线菌培养液中分离出的一种抗生素，结构中含醌、氨基甲酸酯与亚乙基亚胺基团，在进入体内后经酶作用生成双功能烷化剂，导致DNA交联。对乳腺癌、胃癌、慢性粒细胞白血病有较好疗效，对恶性淋巴癌、肺癌、食道癌和卵巢癌等也有一定疗效，与其他抗肿瘤药物合用可提高疗效。

多柔比星（Doxorubicin）与柔红霉素（Daunorubicin）是蒽醌类抗生素，结构中含有蒽醌环与糖基，易溶于水。酸碱两性化合物。多柔比星的抗瘤谱广，对急性白血病，淋巴瘤、乳腺瘤、甲状腺癌、肺癌等实体瘤有效，但对心脏毒性大；柔红霉素用于白血病的治疗，也有心脏毒性。其衍生物表阿霉素（Pharmorubicin，表柔比星）的心脏毒性低于多柔比星。