胰岛素属多肽类激素，分子较大，一般认为它不易进入靶细胞只作用于膜受体。胰岛素受体是一种存在于各种细胞膜上的跨膜受体，它的基本化学结构是由a、β亚基组成的杂二聚体，杂二聚体进一步聚合产生杂四聚体α2β2，四个亚基用二硫键形成具有α-S-S-β构型的对称复合物。a亚基由719或713个氨基酸组成。a亚基在细胞外时，它的富半胱氨酸区域可与胰岛素结合。β亚基由620个氨基酸组成，此亚基中的194个氨基酸在细胞外与。亚基连接，23个氨基酸固定在膜上，403个氨基酸在胞浆内。其胞内部分含酪氨酸蛋白激酶，所以胰岛素受体是酪氨酸激酶家族的一员，在功能上是一种经典的变构酶，具有调节亚基(a亚基）和催化亚基（β亚基）。胰岛素与。亚基结合后受体结构改变，引起β亚基多个酪氨酸分子自身快速磷酸化，β亚基的酪氨酸激酶被激活，并相继激活一系列激酶级联反应和信号转导通路，最终引起葡萄糖转运系统从细胞内转运到浆膜上，从而利于葡萄糖的吸收和分解。

典型药物：胰岛素Insulin，本品为白色或类白色结晶粉末，直径通常小于10μm。当它与氯化锌共存时，形成胰岛素锌结晶、结晶随pH变化得到不同晶型。在水、乙醇、氯仿或乙醚中几乎不溶。

本品酸碱两性，易溶于稀酸或或稀碱溶液中，在微酸性中较稳定，在碱性溶液中易分解。

本品对热不稳定，《中国药典》规定，本品原料药应避光、密闭，在-15℃以下保存；注射液应密闭，在冷处(2-10℃）保存。

人胰岛素由51个氨基酸组成。分成两个肽链：A链含21个氨基酸，B链含30个氨基酸。两链的A7和B7、A20和B19以两个半胱氨酸的二硫键连接。另外，A6和A11也以两个半胱氨酸的二硫键连接成环。分子量为5807.69，药品中每毫克不少于27.5单位。中性pH条件下胰岛素结晶由6个胰岛素分子组成3个二聚体，3个二聚体与2个锌原子都结合在B链10位组氨酸咪唑环的N上，故可推，胰岛素在R细胞中以六聚物颗粒形式存在，但生物活性形式是胰岛素单体。

胰岛素是治疗工型糖尿病的有效药物。临床应用的各种胰岛素制剂根据其作用时间长短，可分为短、中、长效三类。短效类包括胰岛素、中性胰岛素等。前者从家畜胰脏内提取，具有酸性；后者是经色谱分离的高纯度猪或牛胰岛素的中性溶液，它可更好地保持活性，疗效更确切，局部组织反应及其他不良反应较前者少。中效类包括低精蛋白胰岛素、珠蛋白锌胰岛素等。低精蛋白胰岛素是由胰岛素和适量鱼精蛋白、氯化锌结合而成的中性灭菌白色混悬液，含锌量折合氯化锌不超过0.04mg，适合于对血糖波动较大、不易控制的病人使用。长效类主要有精蛋白锌胰岛素和慢胰岛素锌混悬液。前者为含鱼精蛋白与氯化锌的胰岛素灭菌混悬液，吸收缓慢而均匀，适用于轻型和中型糖尿病；后者为30％无定型半慢胰岛素锌和70％结晶性极慢性胰岛素锌粒子组成的混悬液。

用基因工程方法制备人胰岛素，现已成为生产胰岛素的重要手段。

目前，临床还有一些胰岛素的类似物，这些胰岛素类似物利用基因重组技术得到，其作用相似，但吸收速度有变化，可适于特殊患者。胰岛素及上市的主要类似物的化学结构和作用特点如下。

普通胰岛素(RegularInsulin)，未作特别处理的动物或人胰岛素，注射后形成六聚体，解聚后产生作用短效、皮下注射，且可静脉注射。

门冬胰岛素(InsulinAspart)，B28脯氨酸换为天冬氨酸，注射后形成六聚体的倾向减少起效快，作用时间短。

赖脯胰岛素(InsulinLispro)，将人胰岛素的B28脯氨酸和B29赖氨酸的顺序进行交换超短效，吸收较人胰岛素快3倍。

甘精胰岛素(InsulinGlargine)，将人胰岛素的A21天冬酰氨换成甘氨酸和B30苏氨酸后加两个精氨酸可1日1次的超长效制剂。