按作用机制分类，包括两种类型，雄激素生物合成抑制剂和阻断雄激素受体的药物。

5a还原酶是使睾酮转化为活性的二氢睾酮的重要酶。选择性地抑制5-还原酶可降低血浆和前列腺组织中二氢睾酮的浓度，减少雄性激素的作用。例如：非那雄胺（Finasteride)是4-氮甾体激素化合物，为特异性Ⅱ型5a-还原酶抑制剂，抑制外周睾酮转化为二氢睾酮，降低血液和前列腺、皮肤等组织中二氢睾酮水平。临床上用于治疗良性的前列腺增生。

雄性激素受体拮抗剂能与二氢睾酮竞争受体，阻断或减弱雄激素在其敏感组织的效应。

临床用于治疗痤疮、前列腺增生和前列腺癌。例如氟他胺（Flutamide)，能在靶组织内与雄激素受体结合，阻断二氢睾丸素（雄激素的活性形式）与雄激素受体结合，抑制靶组织摄取睾丸素，从而起到抗雄激素作用。临床用于前列腺癌患者及治疗痤疮。

【知识链接】非那雄胺在治疗脱发中的应用。毛囊内含有Ⅱ型5a-还原酶，在男性秃发患者的秃发区头皮内毛囊变少，并且双氢睾酮增加。给予非那雄胺可使这些患者头皮及血清中的双氢睾酮浓度下降。先天性缺乏Ⅱ型5a-还原酶的男子不会患男性秃发。这些资料以及临床研究的结果证实非那雄胺能抑制头皮毛囊变小，逆转脱发过程。