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反式二苯乙烯衍生物具有很强的雌激素活性,其中用于临床的己烯雌酚(Diethylstil-bestrol)为全合成的非甾雌激素。
己烯雌酚衍生物有很多,例如,丙酸己烯雌酚(Stilbestroldipropionate)、磷酸己烯雌酚(Diethylstilbestrolphosphate)等。丙酸己烯雌酚,它的油针剂吸收慢,.注射一次可延效2-3天。磷酸己烯雌酚是水溶性化合物,可用于口服,也可供静脉注射,作用快,耐受性好,对前列腺癌具有选择性,进入癌细胞后受磷酸酶的作用,释放出己烯雌酚而显效。
己烯雌酚,化学名为(E)-4,4’-(1,2-二乙基-1,2-亚乙烯基)双苯酚。
本品溶于乙醇、氯仿、乙醚和脂肪油,几乎不溶于水,稀氢氧化钠溶液中溶解。
本品结构中有双键,反式异构体供药用。反式己烯雌酚与天然雌激素空间结构极相似,活性与雌二醇相近,顺式异构体的活性仅为反式的十分之一。
本品溶于硫酸后溶液显橙黄色,加水稀释后颜色消失。具有还原性,见光易被氧化变质。
本品在肝脏中失活很慢,口服有效,临床治疗作用除与雌二醇相同外,也用于前列腺癌,也可作为事后应急避孕药。
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