三苯烯类仅有很弱的雌激素活性，却有明显的抗雌激素活性。三苯乙烯类化合物能与雌激素受体产生较强且持久的结合。在靶细胞中竞争性阻断雌激素与细胞浆受体的结合，形成生物活性较低的抗雌激素化合物一雌激素受体复合物。较难进人靶细胞的细胞核，即使少量缓慢地进入细胞核后，也不能够与核染色质的受体部位相互作用而激发出雌激素活性。同时也干扰雌激素受体的循环，使细胞溶质不能及时得到受体的补充，从而表现出抗雌激素作用。常见的三苯乙烯类药物如下。

枸橼酸氯米芬(ClomifeneCitrate)，本品有顺、反两种立体异构，其Z型(cis一异构体）具有雌激素样活性，而E型(trans-异构体）有抗雌激素活性。药用两种异构体的混合物，主要用于不孕症的治疗。

他莫昔芬(Tamoxife)，对乳腺雌激素受体亲和力大，临床上用于乳腺癌的治疗。

雷洛昔芬(Raloxifene)，是选择性雌激素受体调节剂，对卵巢、乳腺的雌激素受体均为拮抗作用，但对骨骼的雌激素受体却产生激动作用，故用于骨质疏松症的治疗。