北京普天同创生物科技有限公司
1.异烟酸
【英文名】isonicotinic acid
【别名】4-吡啶甲酸;吡啶-4-羧酸;4-pyridinecarboxylic acid;y-pyridinecarbox-ylic acid;y-picolinic acid
【CAS登记号】[55-22-1]
【结构式】
【物化性质】水中结晶者为白色无味结晶。熔点305~307℃,260℃(2kPa)升华。微溶于水,在20℃饱和水溶液的pH值为3.6。
【质量标准】异烟酸
【用途】主要用于制取抗结核药物异烟肼(雷米封)的重要有机中间体,也可用于合成特非那丁。异烟肼甲烷磺酸钠、异烟腺、乙异烟胺、丙硫烟胺、异烟酸腙等衍生物异烟酸。
【制法】(1)氧化法。又分为电氧化法和化学氧化法。电氧化法通常采用强酸硫酸作为电解质,投资少,产品质量好,但对设备腐蚀大。化学氧化法通常高锰酸钾、硝酸、臭氧、五氧化二钒为催化剂,以4-甲基吡啶、4-羟甲基吡啶等为原料制得。
(2)水解法。利用4-睛基吡啶经水解可制得异烟酸。或者通过4-吡啶羧酸酯的水解得到。
【安全性】低毒,大鼠口服LD50为5000mg/kg,小鼠口服LD50为3123mg/kg。采用干净铁桶包装,贮存于阴凉、通风处。按一般化学品规定贮运。
2.尿嘧啶
【英文名】uracil
【别名】2,4-dioxy pyrimidine
【CAS登记号】[66-22-8]
【结构式】
【物化性质】白色或浅黄色针状结晶。熔点338℃。易溶于热水,微溶于冷水,溶于稀氨水,不溶于乙醇和乙醚。
【质量标准】
【用途】尿嘧啶是基因中不可缺的成分,可以用于药物传递及药剂。
【制法】由苹果酸、硫酸及尿素经反应制得二在反应釜中,于搅拌和在10℃以下将尿素加入15%的发烟硫酸中,再加入苹果酸,将此混合物用蒸汽浴加热1h,反应放出一氧化碳。反应毕,将反应物倒入水中冷却结晶,过滤。将滤饼经水洗涤后,再溶于沸水中加活性炭脱色,再经过滤、冷却结晶,制得尿嘧啶成品,收率50%以上。密封、阴凉、干燥保存。
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