1.阿糖腺苷

【英文名】vidarabine

【别名】9-β-D-阿拉伯呋喃糖腺嘌呤；阿糖腺嘌呤；腺嘌呤阿拉伯糖苷；9-β-D-ar-abinofuranosyladenine monobydrate；ara-binosyladenine；adenine arabinoside; spon-goadenosine; ara-A

【CAS登记号】[5536-17-4]

【结构式】

【物化性质】无臭、无味、白色细小针状结晶或结晶性粉末。熔点257～257.5℃(0.4H₂O)。比旋光度[a]_D²⁷-5^o(c＝0.25)。微溶于水、甲醇，几乎不溶于乙醚。

【用途】能抑制DNA病毒的合成，为广谱的DNA病毒抑制剂，其中对单纯疱疹病毒Ⅰ,Ⅱ型及带状疱疹病毒的作用最明显，水痘带状疱疹病毒、牛痘病毒、乙型肝炎病毒次之。对腺病毒、伪狂犬病毒、EB病毒、巨细胞病毒等也有抑制作用，但对核糖核酸(RNA)病毒无效。抗病毒机理：在体内转化为三磷酸阿糖腺苷(Ara-ATP)，与三磷酸脱氧腺苷竞争，抑制病毒的DNA多聚酶(DNA-P)，使血清中DNA多聚酶活性降低约90％；另外，可掺入核苷酸间连接处，抑制核苷酸还原酶，延迟DNA链延伸，从而抑制病毒的合成。治疗慢性乙型肝炎、单纯疱疹病毒性脑炎、带状疱疹、生殖器疱疹、新生儿单纯疱疹感染、免疫缺陷病人的水痘带状疱疹感染、疱疹性脊髓炎、角膜炎及角膜色素层炎、巨细胞病毒性肺炎。

【制法】(1)以5'-腺嘌呤核苷酸(5'-AMP)为原料。与对甲苯磺酰化反应得到2'-O-对甲苯磺酰基腺苷-5'-单磷酸酯，经水解脱磷得到2'-O-对甲苯磺酰基腺苷，对2'-O-对甲苯磺酰基腺苷进行溴化得8-溴-2'-O-对甲苯磺酰基腺苷，再经乙酰化得8-羟基-N,3,5-O-三乙基-2'-O-对甲苯磺酰基腺苷，在甲醇一氨中环化得8,2'-0-环化腺苷，再在甲醇-硫化氢中开环得8-疏基阿糖腺苷，最后经氢解脱硫的成品。

(2)以尿苷为原料。先与三氯氧化磷和二甲基甲酰胺反应，然后在碱性(pH=9)条件下水解得到阿糖尿苷，经嘧啶核昔磷酸化酶水解，脱去尿嘧啶得到阿糖-1-磷酸，经嘌呤核苷磷酸化酶催化，与腺嘌呤缩合即可。

【安全性】小鼠经口LD₅₀>7950mg/kg,腹腔注射LD₅₀为4677mg/kg。每日剂量在5mg/kg，副作用轻微且少见，当剂量在每日10mg/kg以上时，可出现厌食、恶心、呕吐、腹泻、转氨酶升高、头晕、乏力等。少数患者可出现骨髓抑制，主要表现为白细胞和血小板减少。偶可引起肌肉疼痛综合征。治疗脑炎病人偶可有震颤、共济失调痛觉异常、脑电波异常等，对肝、肾功能不全者尤易发生。有致畸作用，孕妇禁用。乳母、婴儿及肝、肾功能不全者慎用。干燥、阴暗处保存。

2.尿苷

【英文名】uridine

【别名】尿核苷；核糖苷；尿嘧啶核苷；二氢嘧啶核苷；1-β-D-ribofuranosyluracil;uracil riboside

【CAS登记号】[58-96-8]

【结构式】

【物化性质】白色针状结晶或粉末。无气味，味稍甜而微辛。熔点165℃。比旋光度[a]_D²⁰+4^o(c=2)。能溶于水，微溶于稀醇，不溶于无水乙醇。

【用途】尿苷是核苷类的一种，是构成动物细胞核酸的有关成分，能提高机体抗体水平。动物试验表明尿苷和肌苷等合用能促进心肌细胞代谢，加速蛋白质、核酸生物合成和能量产生，可促进和改善脑细胞代谢。可用于巨型红细胞贫血，也可与其他核苷、碱基合用于治疗肝、脑血管及心血管等疾患。