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碘苷、溴苷物化性质和制法

发布时间:2017-11-16 00:00 作者:中国标准物质网 阅读量:518

1.碘苷

【英文名】idoxuridine

【别名】2'-脱氧-5-碘尿苷;疱疹净;碘去氧尿苷;2'-deoxy-5-iodouridine; 1-(2-deoxy-β-D-ribofuranosyl)-5-iodouracil;5-iodo-2'-deoxyuridine

【CAS登记号】[54-42-2]

【结构式】

【物化性质】白色结晶性粉末。熔点176~184℃(分解)。比旋光度[a]D25+7.4o(c=0.108,水中)。微溶于水、甲醇乙醇丙酮及稀盐酸,易溶于氢氧化钠溶液,几乎不溶于氯仿乙醚

【质量标准】原料药(中国药典2010年版)

【用途】抗病毒药。能与病毒的胸腺嘧啶核苷争夺磷酸化酶及聚合酶,使病毒合成脱氧核糖核酸能力受到抑制,停止繁殖或失去活性。在眼科主要用于治疗浅层单纯疱疹性角膜炎、眼部带状疱疹及疫苗病毒感染性疾病。

【制法】5'-三苯甲烷-2,2'-环氧尿嘧啶核苷经水解溴化制得2'-溴代尿嘧啶核苷,再经氢代、碘化制得。

【安全性】遮光,密闭保存。

2.溴苷

【英文名】broxuridine

【别名】5-溴-2'-脱氧尿苷;脱氧溴尿苷;溴尿嘧啶脱氧核苷;1-(2-脱氧-β-D-呋喃核糖基)-5-溴尿嘧啶;5-bromo-2'-de-oxyuridine;5-bromouracil deoxyriboside

【CAS登记号】[59-14-3]

【结构式】

【物化性质】无臭,无味的白色结晶性粉末。熔点187~189℃(或181~183℃)。比旋光度+23o±1o(c=l,水中)。难溶于水和甲醇,几乎不溶于氯仿和苯,易溶于氢氧化钠溶液。

【用途】为胸苷代谢对抗剂,能抑制腺病毒增殖,一般作为放射增敏剂,在细胞增殖期间。代替胸腺嘧啶掺入DNA中,提高细胞对放射性和紫外线的敏感度。用于脑瘤和头颈部肿瘤的放射增敏剂,从而提高放疗效果。与抗代谢剂合用亦能提高疗效。

【安全性】密封干燥避光保存。

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