1.镇静催眠药

引起类似正常睡眠状态的药物称为催眠药。催眠药在小剂量时可使服用者处于安静或思睡状态，称为镇静药。镇静催眠药物按结构大致可分为以下3类：

(1)酰脲及氨基甲酸酯类酰脲类药物的基本结构为RCONHCONH₂，主要品种有阿达林、苯巴比妥、异戊巴比妥、安眠酮及第三代安眠药佐匹克隆等。

(2）苯二氮䓬 苯二氮类䓬类杂环化合物为20世纪50年代后期发展起来的中枢作用药物，典型品种有利眠宁、安定、氟托西伴、阿普唑伦、依替唑伦等。

(3）水合氯醛、对羟苄醇及其衍生物水合氯醛(CC1₃CH(OH)₂）为早期使用的催眠镇静药。中药天麻中的有效成分天麻素系葡萄糖对羟基苯甲醇形成的甙，有较好的镇静催眠作用，现已人工合成。

苯二氮䓬类药物的合成均以3-苯-5-氯嗯呢（Ⅰ）为原料，合成工艺有相似之处，以安定的合成为例：3-苯-5-氯嗯呢（I）在甲苯中与硫酸二甲酯作用，生成的1-甲基-3-苯基-5-氯嗯呢甲磺酸盐(Ⅱ)，在乙醇中用铁粉还原，得2一甲氧基一5-氯二苯甲酮(111)，再在环己烷中与氯乙酸氯酚化后，生成的2-N-甲基-氯乙酰氨基-5-氯二苯甲酮(IV）在甲醇中与盐酸乌洛托品作用得安定（V)。合成反应路线如下：

2.抗肿瘤药

肿瘤(neplasm）是一种常见病，严重威胁人类健康。肿瘤的特点是细胞异常增殖，常形成肿块。临床上将肿瘤分为良性和恶性两大类。恶性肿瘤的治疗方法有外科手术、放射治疗、化学药物治疗和免疫治疗等。目前抗肿瘤药物的畅销品种除紫杉醇外，还有吉西他滨(gemcitabine )、托泊替康(topotecan)、多西他赛（docetaxel）和泰索帝（taxotere )。

抗肿瘤药按化学结构和作用原理可分为烷化剂、抗代谢药、金属络合物抗肿瘤药、抗生素类、植物提取药、激素类等6大类，本节主要介绍前两类。

2.1烷化剂

烷化剂主要包括氮芥类（如盐酸氮芥、环磷酰胺、氮甲、瘤可宁）、乙烯亚胺类（如六甲嘧胺、噻替呱）、磺酸酯及卤代多元醇类（如白消安、二溴甘露醇）、亚硝基脲类（如卡莫司汀、牛磺莫司汀）等四类。下面介绍环磷酞胺的合成原理与工艺方法。

环磷酰胺的化学名称为NN-双-（β-氯乙基）-四氢-2H-1,3,2-氧氮磷六环-2-胺-2-氧化物-水合物，又名癌得星。合成反应路线如下：

合成方法：二乙醇胺在无水吡啶中，与过量的三氯氧磷反应，同时进行氯化和磷酰化直接转化为氮芥磷酰二氯。再在二氯乙烷中以三乙胺为催化剂，与3-氨基丙醇缩合后即成油状无水物。加一定量的蒸馏水，成水合物即得成品。

2.2抗代谢抗肿瘤药

抗代谢药主要干扰DNA合成所需要的叶酸、嘌吟、嘧啶核苷酸途径，抑制肿瘤细胞的存活和复制必不可少的代谢途径而起抗肿瘤作用。该类药物主要分为嘧啶类（如氟尿嘧啶、去氧氟尿苷、优福定）、嘌呤类（如6-巯基嘌呤、硫鸟嘌吟）、叶酸类（如甲氨蝶吟、甲酰四氢叶酸钙）等三类。其中，典型品种氟尿嘧啶的合成方法阐述如下。

氟尿嘧啶的化学名称为5-A-2,4 (1H,3H）-嘧啶二酮，具有酮式与烯醇式互变异构。其合成反应路线如下：

合成工艺：首先加热熔融乙酰胺，温度为145℃，再加入氟化钾和氯乙酸乙酯，升温至145～160℃进行反应，得氟乙酸乙酯。将此中间体滴入有甲醇钠、甲苯与甲酸乙酯的反应液中，控制温度在10～25℃进行缩合反应。缩合物与甲醇、甲醇钠和硫酸甲基异硫脲汽浴加热回流，66～67℃反应6h，加水过滤，滤液用盐酸调pH为3～4，得到2-甲硫基-4-羟基-5-氟嘧啶。再在盐酸中水解，加热回流后，用冷水洗至弱酸性，稀碱中和至中性并用双氧水氧化得成品。