1.无环鸟苷

【英文名】acyclovir

【别名】阿昔洛韦；9-(2-羟乙氧甲基)鸟嘌呤；2-氨基-1，9-二氢-9-[(2-羟乙氧基)甲基]-6H-鸟嘌呤-6-酮；2-amino-1,9-dihy-drc-9-[(2-hydroxyethoxy)methyl]-6H-purin-6-one；acycloguanosine；9-[(2-hydroxye-thoxy) methyl]guanine

【CAS登记号】[59277-89-3]

【结构式】

【物化性质】无臭，无味的白色结晶性粉末。熔点256.5～257℃。在冰醋酸或热水中略溶，微溶于冷水，在乙醇中极微溶解，几乎不溶于乙醚或氯仿。易溶于稀碱溶液、稀盐酸、氨溶液和二甲亚砜。

【质量标准】上海市药品标准1993年版

【用途】为含嘌呤核的新抗病毒药，是迄今最强的抗疱疹病毒药，效力比阿糖腺苷强160倍，比碘苷强10倍。对Ⅰ型和Ⅱ型单纯疤疹病毒作用最强，对水痘带状疱疹病毒、EB病毒、非洲淋巴病病毒也有效，对巨细胞病毒有效但有耐药株。此外，对乙型肝炎病毒有一定疗效，对单纯疱疹的无胸苷激酶的突变种和处在非复制期的EB病毒(潜伏感染)以及绝大多数RNA病毒则无效。本身无抗病毒活性，进人体内后被感染疱疹病毒的细胞优先吸收，在感染细胞内转变为三磷酸化合物，对病毒DNA聚合酶有选择性抑制作用，并可掺入正在延伸的病毒的DNA链中，从而抑制病毒DNA合成或中止DNA延伸。对正常细胞作用较小，故毒性较低，具有较高的治疗指数，抗病毒作用比阿糖胞苷强160倍。适用于免疫功能受损患者的黏膜和皮肤初发或复发的单纯疱疹病毒。水痘、带状疱疹感染、免疫功能正常病人的带状疱疹和生殖器疱疹、单纯疱疹脑炎。也用于预防严重免疫受损的单纯疱疹感染。

【制法】以鸟嘌呤为原料，可经酰化、缩合和氨解分步制备或一步制备，也可经硅烷化、缩合和水解制得。

【安全性】小鼠经口LD₅₀＞10000mg/kg,腹腔注射LD₅₀ 1000mg/kg。偶见血中尿素氮和肌酸酐升高，可逆性的神经反应如幻觉、震颤、昏迷等。有人恶心、呕吐等胃肠道反应。常见的有注射部位发炎、坏死或静脉炎。对过敏者忌用。肾功能不良者、孕妇、授乳期妇女慎用。静脉输注应缓慢。输液时必须输入适量的水，以免无环鸟苷的结晶在肾小管内积存而影响肾功能。

【安全性】遮光，密闭，在干燥处保存。

2.肌苷

【英文名】inosine

【别名】9-D-核糖次黄嘌呤；次黄嘌呤核苷；hypoxanthine riboside;9-β-D-ribo-f uranosylhypoxanthine；hypoxanthosine

【CAS登记号】[58-63-9]

【结构式】

【物化性质】为白色结晶性无臭粉末，味微苦。熔点90℃(二水物)(218℃分解)。比旋光度[a]_D¹⁸-49.2^o(c=0.9,水中)(二水物)。不溶于氯仿、乙醇。易溶于稀盐酸或氢氧化碱溶液。

【质量标准】原料药(中国药典2010年版)

【用途】肌苷的饱和水溶液约含肌苷1.5％。是人体正常成分，是体内核苷酸代谢的中间产物，在有关酶作用下，可形成次黄漂吟核苷，并进一步转换为腺嘌呤核苷酸或鸟嘌呤核苷酸，从而亦为ATP的合成提供原料。它能直接进入细胞内，参与糖代谢，提高辅酶A的活性和活化丙酮酸氧化酶，使处于低能、缺氧状态的细胞继续顺利进行代谢，有助于受损肝细胞功能的恢复。用于白细胞或血小板减少症，肝脏疾患及心脏病等。

【制法】(1)棒状杆菌发酵制取肌苷酸，再用化学法脱掉磷酸得肌苷。

(2)以腺嘌呤及硫胺素双重营养缺陷型的变异芽孢杆菌株，一步发酵制备肌苷。

【安全性】可引起轻度腹泻，不能与乳清酸、氯霉素、潘生丁及硫喷妥钠注射液配伍。遮光，密闭保存。