1931年Butenandt从15t男子尿中分离出15mg雄酮（雄甾酮）结晶，1935年又从雄仔牛睾丸中提取制得聚酮（睾丸酮，睾丸素）。对结构进行改造得到了睾酮(Testosterone)及其衍生物。

睾酮口服后，经肝脏的首过效应，绝大部分因代谢而失活，口服无效。故将睾酮的17β-羟基成酯制成前药，做成油溶液用于肌肉注射，如丙酸睾酮，该药进入体内后，可逐渐水解释放出睾酮起作用。还可在睾酮的17a位引入甲基，以增大空间位阻，降低肝脏的氧化
代谢速度，如甲睾酮。

典型药物如下，甲睾酮Methyltestosterone，化学名为17a-甲基-17β-羟基雄甾-4-烯-3-酮，又名甲基睾丸素。

本品为白色或类白色结晶性粉末，无臭，无味，微有引湿性；易溶于乙醇、丙酮或氯仿，略溶于乙醚，微溶于植物油，不溶于水。

本品溶于硫酸一乙醇溶液后，即显黄色并带有黄绿色荧光；遇硫酸铁按溶液，显橘红色，后变为樱红色。

本品是肇酮的17a-甲基衍生物，口服吸收快，生物利用度好，不易在肝脏内被破坏，现作为常用的口服雄激素，可促进男性性器官的形成、发育、成熟，并对抗雌激素，抑制子宫内膜生长及卵巢垂体功能。还可促进蛋白质合成代谢、兴奋骨髓造血功能，刺激血细胞的生成。

长期大剂量应用本品易致胆汁郁积性肝炎，出现黄疽。舌下给药可致口腔炎，表现为疼痛、流涎等症状。可引起女性男化，浮肿，肝损害，头晕，痤疮．长期使用可致黄胆和肝功障碍，有过敏反应者应停药。