非经典的β-内酰胺抗生素包括碳青霉烯类、青霉烯类、单环户内酰胺类和氧青霉烷类。

1．碳青霉烯类

药物结构与青霉素结构的差异为：噻唑环S原子被C原子取代；噻唑环内引入一双键。此类药物抗菌谱广，对革兰阳性菌和阴性菌、需氧菌、厌氧菌都有很强的抗菌活性，对β-内酰胺酶稳定，但在体内易受肾去氧肤酶水解失活，且半衰期短。常用药物有硫霉素、亚胺培南等。

2．青霉烯类

与碳青霉烯类抗生素相似，抗菌谱广，抗菌活性强，但化学性质不如后者稳定，且在体内易代谢产生低分子硫化物，有恶臭故难以推向临床应用。

3.单环β-内酰胺类

又称为单环菌素，目前发展较快，其优点为：对户内酰胺酶稳定；与青霉素类和头孢菌素类都不发生交叉过敏；结构简单，易全合成。氨曲南（Aztreonam）是第一个全合成的户内酰胺类抗生素，被认为是抗生素发展史上的一个里程碑。

4.氧青霉烷类（β-内酰胺酶抑制剂）

目前临床上应用最广泛的非经典β-内酰胺抗生素。Β-内酰胺酶抑制剂是针对细菌对β-内酰胺抗生素产生耐药机制而研究发现的一类药物。其本身并没有或仅有较弱的抗菌活性，抗菌谱较窄，但能与户内酰胺酶较紧密地结合，使该酶不能与R-内酰胺类抗生素作用，从而保持后者的抗菌活性。与β-内酰胺酶类抗生素合用后，还可扩大抗菌谱，增强抗菌作用，从而显示出独特的临床使用价值。

β-内酰胺酶抑制剂按化学结构分为两类：氧青霉烷类和青霉烷矾类。

【拓展提高】β-内酰胺类抗生素与价内酰胺酶抑制剂的复方制剂

β-内酰胺类杭生素与β-内酰胺酶抑制剂组成复方制剂，既抗菌又耐酶。此复方制剂已广泛应用于临床，取得优良效果。如奥格门汀为阿莫西林与克拉维酸钾2:1的复方制剂，泰门汀为替卡西林与克拉维酸15:1的复方制剂，舒氨西林为氨千西林与舒巴坦钠2}1的复方制剂，此外还有舒普深（头孢哌酮与舒巴坦钠组方）等。在临床上复方制剂抗菌作用明显增强，能杀灭多种革兰阳性和革兰阴性菌，特别是对产生β-内酰胺酶的耐药菌有特殊的疗效。