大环内酯类抗生素是一类由链霉菌产生的弱碱性抗生素。基本结构特征为具有十四元、十五元或十六元的内酯环。通过内酯环上的羟基和去氧氨基糖或6一去氧糖缩合而形成碱性苷。按其内酯环含碳数目的不同，可把大环内酯类抗生素分为十四、十五和十六元环的大环内酯类抗生素。

属于十四元大环的抗生素，如红霉素（Erythromycin,EM）及其衍生物；属于十五元环的杭毕素为阿奇霉素；属于十六元大环的抗生素，如麦迪霉素（Midecamycin)、交沙霉素（Josamycin),螺旋霉素（Spiramycin)、乙酰螺旋霉素（Acetylspiramycin）等。

大环内酯类抗生素一般均为无色的碱性化合物，不溶于水，易溶于有机溶剂。可与酸成盐，其盐易溶于水，但化学性质不稳定，在酸性条件下易发生苷键的水解；在碱性条件下内酯环开环；在体内也易被酶分解丧失或降低抗菌活性。

这类抗生素对革兰阳性菌、某些革兰阴性菌、支原体等有较强抑制作用，且毒性很低，无严重不良反应。细菌对同类药物可产生耐药性。目前临床应用仅次于β-内酰胺类抗生素。