在动物体内，组织酸在组织酸脱羧酶催化下生成组织胺。组织胺是一种化学递质，有其形成、释放和作用过程，抗组织胺药也有阻断其形成、释放和作用之分。组织胺必须与组织胺受体作用才能产生效应。组织胺受体分为组织胺H₁受体和H₂受体，因而抗组织胺药也可分为组织胺H1受体拮抗剂和H₂受体拮抗剂。前者主要作用为抗过敏药，后者主要作用为抗溃疡药。

组胺是人体产生的一种炎性介质，抗组胺药就是作用机制为抗组织胺的抗炎药。目前已知组胺受体有3个亚型：H₁,H₂和H₃受体。组胺作用于H₁受体，引起肠管、支气管等器官的平滑肌收缩，还可引起毛细血管扩张，导致血管通透性增加，产生局部红肿、痒感；组胺作用于H₂受体，引起胃酸增加，而胃酸分泌过多与消化性溃疡的形成有密切关系；H₃受体的作用尚在研究中。

1.抗过敏药

第一代抗组胺药（如扑尔敏、苯海拉明），有明显的镇静作用和中枢神经不良反应，最常见的是嗜睡和乏力，反应时间延长等，服用这类药物后应避免从事开车、操作精密仪器等工作。另外，此类药物还具有抗胆碱能作用，可引起口千、眼千、视力模糊、便秘、尿潴留等症状，还可能诱发青光眼。因此，前列腺肥大、青光眼、肝肾功能低下者和老年患者应慎用。第二代抗组胺药，副作用很少，几乎无明显的抗胆碱能作用和镇静作用，常用的药物有西替利嗪、氯雷他定、咪唑斯汀、依巴斯汀等。但近期研究发现阿斯咪唑（息斯敏）和特非那丁（敏迪）可能导致少见的、严重的心脏毒性，会引起致命性心律失常。当与酮康唑、伊曲康唑和红霉素合用时会加重上述不良反应，故应避免同时使用。有严重肝功能损害或潜在心血管疾病的患者也应慎用。第三代抗组胺药，如地氯雷他定、非索非那定、左西替利嗪等，副作用更轻，与红霉素、酮康唑等合用也不会产生心脏毒性。

根据化学结构，可将该类药物分为4类：①氨基醚类，如盐酸苯海拉明、氯苯拉明、司他斯丁等；②乙二胺类，如安体根、吡苄胺等；③丙胺类，扑尔敏（马来酸氯苯那敏）等；④呱啶类，有卡巴斯丁、氮拉斯丁等。此外，还有盐酸西替利嗪、盐酸赛庚啶等品种。

以目前常用的扑尔敏的合成为例，扑尔敏的化学名称为N,N-二甲基甲-γ-（4-氯苯基-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐，是一种白色结晶性粉末，具有升华性，且升华物有特殊晶形。其合成方法是以2-甲基吡啶为原料，四氯化碳为溶剂，在光照下通氯进行氯化，生成的2-氯甲基吡啶在盐酸中与苯胺缩合，生成2-对氨基苄基吡啶，重氮化后，以氯化亚铜为催化剂，得2-对-氯苄基吡啶，在甲苯中以钠氨为缩合剂和溴代乙醛缩二乙醇缩合，生成1-对-氯苯-1-(2-吡啶升丙醛缩二乙醇，再用二甲基甲酰胺进行缩合，最后在无水甲苯中与顺丁烯二酸的丙酮溶液成盐即得。合成反应路线为：

2.抗溃疡药

消化性溃疡发生在胃幽门或肠上端数厘米（十二指肠）处，是由胃液的消化作用而引起的黏膜损伤。消化性溃疡的基本原因是胃液分泌过多，相对超过了胃分泌的黏液对胃的保护能力和十二指肠液中和胃酸的能力。含有胃蛋白酶的低pH值盐酸胃液使胃壁自身消化，而正常情况下，胃是不会自身消化的。胃壁细胞分泌盐酸是由于组织胺、乙酰胆碱或胃壁素刺激胃壁细胞膜上相应的受体，引起盐酸形成的。根据抑制胃酸分泌的机理，抗溃疡药分为H₂受体拮抗剂、质子泵抑制剂、前列腺素3类。

2.1日：受体拮抗剂

H₂受体拮抗剂主要有咪唑类（如西咪替丁、米芬替丁）、吠喃类（如雷尼替丁）、噻唑 （如法莫替丁）、哌啶甲苯类（如罗沙替丁）和吡啶类（如依可替丁）等5类。其中，西咪替丁在1975年由苏格兰药理学家Black研制成功，产品的开发和应用使Black荣获1988年度诺贝尔医学奖。

西咪替丁（甲氰咪胍，cmetidine）的合成方法是以乙酰乙酸乙酯用二氯亚砜氯化后与甲酰胺环合得5-甲基-4-咪唑甲酸乙酯。再在四氢呋喃中用钾硼氢、三氯化铝还原得5-甲基-4-咪唑甲醇，然后在醋酸中与半胱胺盐酸盐缩合成硫醚化合物，再经与氰亚胺荒酸二甲酯缩合、甲胺取代得西咪替丁。合成反应路线如下：

2.2质子泵抑制剂

抑制质子泵（即H⁺/K⁺-ATP酶）而使胃酸分泌受到抑制的药物，称质子泵抑制剂。典型品种有兰索拉唑、奥美拉唑、苯辛替明等。其中，兰索拉唑的合成反应路线如下：

2.3前列腺素

前列腺素（prostaglandins, PG）首先是从人体的前列腺液体中发现的，是存在于动物和人体中的一类不饱和脂肪酸组成的、具有多种生理作用的活性物质，20世纪50年代瑞典人分离并确定了它的结构。经研究发现PG的多种类似物不仅能抑制胃酸分泌，且作用强、持效久、选择性高、副作用小，还有保护黏膜的作用。此外，PG临床上还可用于流产、引产及治疗高血压、气喘等，用途越来越广泛。

PG有多种类型，目前抗溃疡药的研究主要为E型，包括E₁和E₂型类似物。PG可采用不饱和C₂₆三元酸经酶催化合成。1985年陆续上市的主要品种有米索前列醇、奥诺前列素、喜克溃、恩前列素、利奥前列素、阿巴前列素、曲莫前列素、罗沙前列醇等。