尿药测定主要用于药物剂量回收、药物代谢及生物利用度研究，也可用于乙酰化代谢和氧化代谢快、慢型测定等。因为尿药浓度通常变化较大，所以应测定一定时间内排入尿中药物的总量，这就要同时测定在规定时间内的尿量（体积）及尿药浓度。

尿液的主要成分是水、尿素及盐类。它是一种良好的细菌培养基，因而需立即冷藏或防腐处理，否则细菌会很快繁殖而引起尿素分解，产生氨气，这在夏天进行得很快，除产生异常气味外，还有可能导致样品分解。

冷藏方法一般可置4℃冰箱内。若欲在室温下保存，应在收集尿样后，立即加入防腐剂。常用的防腐剂有甲苯、氯仿；或改变尿液的酸碱性，以抑制细菌的繁殖。加入的防腐剂是否干扰测定或与被测组分发生化学反应，应由实验验证，以便选取合适的防腐措施。

在所有体液样品中，尿样最容易获得，并且样品量大，取样次数可以增加，内含药物（母体药物及代谢物）浓度高。健康人的尿液中不含蛋白质，不需除蛋白，所以常用作药物体内代谢研究。