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天然四环素类药物主要有四环素(Tetracycline)、金霉素(Chlortetracycline)、土霉素(Oxytetracycline)等。其中金霉素因毒性大,只作外用,土霉素和四环素现在临床也已少用,主要用作兽药和饲料添加剂。
四环素类抗生素有相似的抗菌谱,而且理化性质也很相近。
均为黄色结晶性粉末,味苦,水中溶解度小,呈酸碱两性。
干燥状态下稳定,遇光变色,应避光保存。
在酸性、中性及碱性溶液中均不稳定。①在pHG2条件下,C6上的羟基和相邻碳上的氢脱水,生成橙黄色脱水物,使效力降低。②在pH2-6条件下,C4上的二甲氨基很易发生差向异构化,生成无抗菌活性的差向异构体。③在碱性条件下,C环破裂重排,生成具有内酯结构的异构体。
结构中含有酚羟基,可与氯化铁试液呈颜色反应;结构中含有酚羟基和烯醇基,能与金属离子形成不溶性的有色鳌合物,如可与钙离子、铝离子形成黄色鳌合物,与铁离子形成红色赘合物。
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