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普鲁卡因的醋基不稳定,易被血清胆碱醋酶催化水解而失效,导致麻醉持续时间短。为了克服这一缺点,提高稳定性,以普鲁卡因作为先导物,对苯环、氨基侧链、碳链、羧酸酯进行变化,获得了一系列对氨基苯甲酸醋类局麻药如下。
氯普鲁卡因(Chloroprocaine),局部麻醉作用比普鲁卡因强2倍,毒性小,作用迅速持久,临床上用于各种手术麻醉
丁卡因(Tetracaine),局麻作用比普鲁卡因强5-10倍,穿透力强,但毒性也大,作用迅速。临床主要用于黏膜麻醉
布他卡因(Butacaine),麻醉作用比普鲁卡因强3倍,可用于浸润麻醉和表面麻醉
二甲卡因(Dimethocaine),麻醉作用比普鲁卡因强,作用时间长
硫卡因(Thiocaine),局麻作用较普鲁卡因强,毒性也比普鲁卡因大,可用于浸润麻醉及表面麻醉
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